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| 氨甲酰基硅烷作为氨酰基源合成3-羟基-3-杂环丁基甲酰胺衍生物 | |
| 摘 要： | 几种氨甲酰基硅烷与四元环氧-3-酮和四元环硫-3-酮在无催化剂甲苯作溶剂的温和条件下,发生亲核加成反应,直接制备了3-羟基-3-杂环丁基酰胺衍生物,收率为56%～85%,为合成含无手性中心的四元杂环药物提供了一种有效途径.通过不同氨甲酰基硅烷的选择,用此方法可合成3-羟基-3-杂环丁基叔酰胺、仲酰胺和伯酰胺衍生物,以及酰氨基带手性中心的3-取代杂环丁基酰胺.通过研究反应的影响因素发现,氨甲酰基硅烷的酰氨基所带基团旳大小是影响反应的重要因素,它既影响反应完成的时间,又影响产物的产率.该反应具有条件温和、副产物少、产物得率高和后处理简单等优点,是有效合成3-羟基-3-杂环丁基甲酰胺的新方法. |
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