生理活性多羟基甾醇的合成研究 |
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作者姓名: | 陆伟刚 苏镜娱 曾陇梅 |
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作者单位: | 中山大学化学与化学工程学院,海洋天然有机物研究室,广州,510275 |
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基金项目: | 国家自然科学基金,中山大学校科研和教改项目 |
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摘 要: | 24-亚甲基-胆甾-3β,5a,6β,19-四醇(1)和24-亚甲基-胆甾-5-烯-3β,7β,19-三醇(2)首先是从南中国海软珊瑚Nephtheaalbida及M tiexieralverseveldt中分离得到[1],化合物1对人体直肠癌细胞、人体肺癌细胞、人体口腔癌细胞以及鼠类淋巴癌细胞均具有强烈的毒活性,EDso值分别是0.81,0.93,0.39和0.34μg/mL;化合物2对以上4种癌细胞的EDso值分别是0.69,0.72,0.58和0.24μg/mL[2].1和2在海洋生物中的含量极低,作为我们对海洋生理活性天然产物分离、提取的进一步扩展,我们以豆甾醇为起始原料,通过10步反应合成得到化合物1,总产率9.3%;以豆甾醇为起始原料,通过14步反应合成得到化合物2,总产率3.1%(Scheme 1).
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