| 新型3-芳氧甲基喹喔啉-2-羧酸的简便有效合成及其抗菌活性研究 |
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| 引用本文： | 张红,赫云鹤,李阳,陈羽. 新型3-芳氧甲基喹喔啉-2-羧酸的简便有效合成及其抗菌活性研究[J]. 化学通报, 2020, 83(9): 828-836 |
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| 作者姓名： | 张红 赫云鹤 李阳 陈羽 |
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| 作者单位： | 渤海大学化学化工学院 锦州 121000;沈阳药科大学生命科学与生物制药学院 沈阳 110016 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目（21878023，U1608222），辽宁省特聘教授项目，辽宁省教育厅“青年育苗”项目（LQ2019006）和辽宁省科技厅博士启动项目（2019-BS-004） |
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| 摘 要： | 本文使用自制的3-溴甲基喹喔啉-2-甲酸乙酯(6)为反应物,经一锅连续的Williamson反应/酯基水解反应过程,简便有效地合成一系列结构新型的3-芳氧甲基喹喔啉-2-羧酸类化合物(4a-l)。然后选用五种菌株为研究对象,进行了初步的体外抗菌活性实验,结果表明含有叔丁基和卤素取代的化合物4j, 4k和4l对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌表现出很好的抑制活性,其中化合物4j的活性比参考药物S环丙沙星还要高,其MIC值分别为15.625 和7.8125 μg/mL。
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| 关 键 词： | 喹喔啉 羧酸 Williamson反应 一锅法 抗菌活性 |
| 收稿时间： | 2020-02-29 |
| 修稿时间： | 2020-04-04 |
Convenient and Effective Syntheses of Novel 3-Aroxymethylquinoxaline-2-carboxylic acids and Their Antibacterial Activities |
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| Zhang Hong,He Yunhe,Li Yang,Chen Yu. Convenient and Effective Syntheses of Novel 3-Aroxymethylquinoxaline-2-carboxylic acids and Their Antibacterial Activities[J]. Chemistry, 2020, 83(9): 828-836 |
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| Authors: | Zhang Hong He Yunhe Li Yang Chen Yu |
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| Affiliation: | College of Chemistry and Chemical Engineering,Bohai University,Jinzhou,College of Chemistry and Chemical Engineering,Bohai University,Jinzhou,College of Chemistry and Chemical Engineering,Bohai University,Jinzhou,School ofSLife Science andSBiopharmaceutics,Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Quinoxaline, Carboxylic acid, Williamson reaction, One-pot, Antibacterial activity |
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