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6-烷基-7-亚胺基-2-硫代-2,3,6,7-四氢噻唑并[4,5-d]嘧啶的合成、晶体结构与生物活性
引用本文:梁英,贺红武.6-烷基-7-亚胺基-2-硫代-2,3,6,7-四氢噻唑并[4,5-d]嘧啶的合成、晶体结构与生物活性[J].有机化学,2009,29(6):924-928.
作者姓名:梁英  贺红武
作者单位:1. 华中师范大学化学学院,教育部农药与化学生物学重点实验室,武汉,430079;湖北省农业科学院,湖北省生物农药工程研究中心,武汉,430064
2. 华中师范大学化学学院,教育部农药与化学生物学重点实验室,武汉,430079
基金项目:国家重点基础研究发展规划(973计划),国家自然科学基金 
摘    要:通过3-苯基-5-氰基-2-硫代-2,3-二氢-4-乙氧亚甲胺基噻唑(5)与伯胺反应, 经中间体甲脒关环, 合成了10种新的噻唑并4,5-d]嘧啶类化合物6a~6j. 所有化合物的结构均经1H NMR, IR和元素分析进行了表征, 并且采用X射线单晶衍射分析方法进一步测定了化合物6i的结构. 初步的生物活性试验表明, 部分标题化合物具有一定的杀菌或除草活性.

关 键 词:噻唑并[4  5-d]嘧啶  合成  晶体结构  生物活性
收稿时间:2008-9-18
修稿时间:2008-12-12

Synthesis, Crystal Structure and Biological Activity of 6-Alkyl-7-imino-3- phenyl-2-thioxo-2,3,6,7-tetrahydrothiazolo[4,5-d]pyrimidines
Liang Ying,He Hongwu.Synthesis, Crystal Structure and Biological Activity of 6-Alkyl-7-imino-3- phenyl-2-thioxo-2,3,6,7-tetrahydrothiazolo[4,5-d]pyrimidines[J].Chinese Journal of Organic Chemistry,2009,29(6):924-928.
Authors:Liang Ying  He Hongwu
Institution:(a Key Laboratory of Pesticide and Chemical Biology, Ministry of Education, Central China Normal University,
Wuhan 430079)
(b Hubei Biopesticide Engineering Research Center, Hubei Academy of Agricultural Science, Wuhan 430064)
Abstract:Ten novel thiazolo4,5-d]pyrimidines 6a~6j have been synthesized by the reaction of 5-cyano-3-phenyl-2-thioxo-2,3-dihydro-4-ethoxymethylideneaminothiazole (5) with amines via intramolecular cyclization of formamidines. Their structures were characterized by 1H NMR, IR spectra and elemental analysis, and the structure of 6i was further determined by an X-ray single crystal diffraction method. The preliminary bioassay indicated that some compounds showed moderate fungicidal or herbicidal activities.
Keywords:thiazolo[4  5-d]pyrimidine  synthesis  crystal structure  biological activity
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