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含酰基哌嗪片段的呋喃查尔酮衍生物的合成及其抗炎活性研究
引用本文:高 慧,郑 喜,王 斯,杨林丽,毛泽伟. 含酰基哌嗪片段的呋喃查尔酮衍生物的合成及其抗炎活性研究[J]. 化学通报, 2017, 80(10): 976-979
作者姓名:高 慧  郑 喜  王 斯  杨林丽  毛泽伟
作者单位:云南中医学院中药学院,云南中医学院第一附属医院中心实验室,云南中医学院中药学院,云南中医学院中药学院,云南中医学院中药学院
基金项目:国家自然科学基金项目(81560620);云南省应用基础研究项目(2014FZ078, 2014FZ087)
摘    要:依据活性结构单元的拼合原理,以2-呋喃甲醛和4-氟苯乙酮为原料出发,经Aldol缩合、脱水、哌嗪取代反应生成4’-(1-哌嗪基)呋喃查尔酮(2)后,再与酰氯和磺酰氯反应,得到了10个未见报道的含哌嗪取代的呋喃查尔酮衍生物,其结构经~1H NMR和~(13)C NMR确证。采用小鼠巨噬细胞Raw 264.7模型初步测试了目标化合物的体外抗炎活性,结果表明,磺酰胺类化合物的抗炎活性要优于酰胺类化合物,特别是化合物4d能有效抑制NO的生成(IC_(50)=3.88μmol/L),与阳性对照药地塞米松活性相当。

关 键 词:呋喃查尔酮衍生物  合成  抗炎活性
收稿时间:2017-04-07
修稿时间:2017-06-26

Studies on the synthesis and anti-inflammatory evaluation of acylpiperazine substituted furanyl chalcone derivatives
Gao Hui,Zheng Xi,Wang Si,Yang Lin-li and MAO Ze-wei. Studies on the synthesis and anti-inflammatory evaluation of acylpiperazine substituted furanyl chalcone derivatives[J]. Chemistry, 2017, 80(10): 976-979
Authors:Gao Hui  Zheng Xi  Wang Si  Yang Lin-li  MAO Ze-wei
Affiliation:College of Pharmaceutical Science,Yunnan University of Traditional Chinese Medicine
Abstract:
Keywords:furanyl chalcone derivatives   synthesis   anti-inflammatory activity
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