| 新型异吲哚酮衍生物的合成与活性研究 |
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| 引用本文： | 曹瑞霞,贾玉萍. 新型异吲哚酮衍生物的合成与活性研究[J]. 合成化学, 2022, 30(2): 90-97. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21281 |
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| 作者姓名： | 曹瑞霞 贾玉萍 |
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| 作者单位： | 1. 齐鲁师范学院 化学与化工学院，山东 济南 250200； 2. 山东省药学科学院，山东 济南 250101 |
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| 基金项目： | 山东省高校科技计划项目(J16LC52);齐鲁师范学院青年博士支持计划资助项目(QBJH19-0038);济南市“高校20条”资助项目(引进创新团队2019GXRC039,2020GXRC043);齐鲁师范学院校级青年项目(2015L0604)。 |
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| 摘 要： | 为了寻找结构新颖，活性较好的抗肿瘤化合物，本文设计并合成了15个未见报道的异吲哚酮衍生物(I1~I5, II1~II5和III1~III5)，其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征。使用四甲基偶氮唑盐(MTT)法，初步的生物活性测试结果表明：部分化合物对人肺癌细胞A549(II4, IC50=15.49μM)、人结肠癌细胞Colo205(II4, IC50=15.54μM)、人胰腺癌细胞PNAC-1(II4, IC50=37.07μM)和人骨髓瘤细胞U266(II5, IC50=75.27μM)表现出明显的抑制作用。
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| 关 键 词： | 异吲哚酮 抗肿瘤 合成 人肺癌细胞 人结肠癌细胞 人胰腺癌细胞 人骨髓瘤细胞 |
| 收稿时间： | 2021-11-26 |
Synthesis and Biological Activities of Novel Isoindolinone Derivatives |
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| CAO Rui-xia,JIA Yu-ping. Synthesis and Biological Activities of Novel Isoindolinone Derivatives[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2022, 30(2): 90-97. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21281 |
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| Authors: | CAO Rui-xia JIA Yu-ping |
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| Affiliation: | 1.College of Chemistry and Chemical Engineering, Qilu Normal University, Ji’nan, 250200, China; 2. Shandong Academy of Pharmaceutical Sciences, Ji’nan, 250101, China |
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| Abstract: | 15 new isoindolinone derivatives(Ⅰ1~Ⅰ5,Ⅱ1~Ⅱ5 and Ⅲ1~Ⅲ5) were synthesized and characterized by 1H NMR and HR-MS(ESI).Preliminary in vitro tests for human lung cancer cell lines A549(Ⅱ4,IC50=15.49μM),human colon cancer cell Colo205(Ⅱ4,IC50=15.54μM),human pancreatic carcinoma cell PNAC-1(Ⅱ4,IC50=37.07μM)and human myeloma cell U266(Ⅱ4,IC50=75.27μM)activity of these isoindolone derivatives by the method of MTT,the results indicated that most of them exhibit good inhibitory activity. |
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| Keywords: | Isoindolinone Anticancer Synthesis Human lung cancer cell Human colon cancer cell Human pancreatic carcinoma cell Human myeloma cell |
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