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含N-烷基哌嗪取代呋喃查尔酮类化合物的合成及其 生物活性评价
引用本文:高 慧,万春平,朱加洪,夏应娇,张艳娇,毛泽伟. 含N-烷基哌嗪取代呋喃查尔酮类化合物的合成及其 生物活性评价[J]. 化学通报, 2018, 81(1): 77-82
作者姓名:高 慧  万春平  朱加洪  夏应娇  张艳娇  毛泽伟
作者单位:云南中医学院中药学院,云南中医学院第一附属医院中心实验室,云南中医学院中药学院,云南中医学院中药学院,云南中医学院中药学院,云南中医学院中药学院
基金项目:国家自然科学基金项目(81560620);云南省应用基础研究项目(2014FZ078, 2014FZ087)
摘    要:为了寻找结构新颖的生物活性分子,采用活性亚结构拼接原理设计合成了12个哌嗪取代呋喃查尔酮衍生物(3a~3l),其结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证。分别采用MTT法和小鼠巨噬细胞Raw264.7炎症模型对目标化合物的体外细胞毒活性和抗炎活性进行测试,结果表明,哌嗪环上的取代基对化合物的生物活性有明显的影响。特别是化合物3j和3k对肿瘤细胞株Hela和A549均表现出良好的体外抑制活性,而且化合物3d能有效抑制NO的生成,值得进一步研究。

关 键 词:呋喃查尔酮;合成;生物活性评价
收稿时间:2017-07-11
修稿时间:2017-07-30

Synthesis and biological evaluation of N-alkylpiperazine substituted furanyl chalcone derivatives
Gao Hui,Wan Chun-ping,Zhu Jia-hong,Xia Ying-jiao,Zhang Yan-jiao and Mao Ze-wei. Synthesis and biological evaluation of N-alkylpiperazine substituted furanyl chalcone derivatives[J]. Chemistry, 2018, 81(1): 77-82
Authors:Gao Hui  Wan Chun-ping  Zhu Jia-hong  Xia Ying-jiao  Zhang Yan-jiao  Mao Ze-wei
Affiliation:College of Pharmaceutical Science, Yunnan University of Traditional Chinese Medicine
Abstract:
Keywords:furanyl chalcone   synthesis   biological evaluation
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