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HDAC6选择性抑制剂WT161的合成工艺优化
引用本文:李永,李毅,汤磊,樊玲玲.HDAC6选择性抑制剂WT161的合成工艺优化[J].化学通报,2018,81(1):92-95.
作者姓名:李永  李毅  汤磊  樊玲玲
作者单位:贵州医科大学 1. 药学院; 2. 贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵州医科大学药学院,贵州医科大学 1. 药学院; 2. 贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵州医科大学 1. 药学院; 2. 贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心
基金项目:贵州省普通高等学校化学药物研发工程中心项目(黔教合KY字[2014]219);贵州省化学药物开发利用工程实验室(黔发改投资[2015]542号)
摘    要:本文报道了一条新的合成HDAC6选择性抑制剂WT161的路线。以辛二酸单甲酯为起始原料,经缩合、取代、还原、脱水共四步反应得到HDAC6选择性抑制剂WT161,总收率64.8%,目标产物结构均经过~1HNMR、~(13)CNMR和HRMS等确证。优化后的工艺路线原料成本低、反应条件温和、反应后处理更简单、产物收率更高,比较适合较大规模制备。

关 键 词:HDAC6抑制剂  WT161合成  工艺优化
收稿时间:2017/8/6 0:00:00
修稿时间:2017/10/26 0:00:00

Optimization of Synthetic Process of HDAC6 Selective Inhibitor WT161
li yong,li yi,tang lei and fan ling ling.Optimization of Synthetic Process of HDAC6 Selective Inhibitor WT161[J].Chemistry,2018,81(1):92-95.
Authors:li yong  li yi  tang lei and fan ling ling
Abstract:A novel synthetic process of HDAC6 selective inhibitor WT161] has been developed. HDAC6 selective inhibitor WT161] was synthesized from commercially available monomethyl suberate by four steps, namely condensation, substitution, reduction and dehydration, in 64.8% overall yield. The characterization of the target compound has been carried out by 1H NMR, 13CNMR and HRMS. there are several advantages, such as cost-effectiveness, mild conditions, easy chemical operation and high yield, and easy scale-up production.
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