| 阿法替尼的合成工艺改进 |
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| 引用本文： | 李文倩,宋国强,万屹东,高有军,冯筱晴.阿法替尼的合成工艺改进[J].合成化学,2017,25(2):166-169. |
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| 作者姓名： | 李文倩 宋国强 万屹东 高有军 冯筱晴 |
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| 作者单位： | 1、常州大学 制药与生命科学学院，江苏 常州 213164; 2、 常茂生物化学工程股份有限公司，江苏 常州 213164; 3、南京工业大学 化工学院，江苏 南京 210009 |
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| 基金项目： | 江苏省博士后科研资助计划 |
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| 摘 要： | 以2-氨基-4-氯苯甲酸为原料，经环合、硝化、氯代和胺化后，采用一锅两步法制得关键中间体4-［(3-氯-4-氟苯基)氨基］-6-硝基-7-［(S)-四氢呋喃-3-基氧基]-喹唑啉(4); 4依次经还原、酰胺化、HWE反应合成阿法替尼，总收率55.7%，含量98%，其结构经1H NMR和LC-MS确证。
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| 关 键 词： | 阿法替尼 药物合成 一锅法 工艺改进 |
| 收稿时间： | 2016-10-09 |
Process Improvement on the Synthesis of Afatinib |
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| LI Wen-qian,SONG Guo-qiang,WAN Yi-dong,GAO You-jun,FENG Xiao-qing.Process Improvement on the Synthesis of Afatinib[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2017,25(2):166-169. |
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| Authors: | LI Wen-qian SONG Guo-qiang WAN Yi-dong GAO You-jun FENG Xiao-qing |
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| Abstract: | The key intermediate, 4-(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-6-nitro-7-(S)-tetrahydrofu-ran-3-yloxy]quinazolin(4), was prepared from 2-amino-4-chlorobenzoic acid by cyclization, nitrifica-tion, chlorine generation and amination, then a"one-pot" process. Afatinib with total yield of 55. 7%and purity of 98% was synthesized by reduction, amidation and HWE from 4. The structure was con-firmed by 1 H NMR and LC-MS. |
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| Keywords: | Afatinib drug synthesis one-pot method process improvement |
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