| 含喹唑啉二酮片段的新型三酮类化合物的合成及生物活性 |
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| 引用本文： | 王大伟,林红艳,曹润洁,杨盛刚,陈涛,何波,陈琼,杨文超,杨光富.含喹唑啉二酮片段的新型三酮类化合物的合成及生物活性[J].化学学报,2015,73(1):29-35. |
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| 作者姓名： | 王大伟 林红艳 曹润洁 杨盛刚 陈涛 何波 陈琼 杨文超 杨光富 |
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| 作者单位： | a 华中师范大学化学学院 教育部农药与化学生物学重点实验室 武汉 430079;
b 天津化学化工协同创新中心 天津 300071 |
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| 基金项目： | 国家“十二五”科技支撑计划(No.2011BAE06B03)资助;国家自然科学基金面上项目(Nos.21372093,21172091)资助~~ |
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| 摘 要： | 对羟苯基丙酮酸双氧化酶(EC 1.13.11.27, HPPD)是一个重要的除草剂作用靶标. 为了寻找具有高效除草活性的新型HPPD抑制剂, 在前期研究的基础上设计合成了24个含有喹唑啉二酮结构的三酮类化合物9a～9x. 所合成的化合物均经过1H NMR, 13C NMR和 HRMS的表征. 以来源于拟南芥的HPPD (AtHPPD)为测试对象进行酶抑制活性筛选, 结果表明所合成的大部分化合物对AtHPPD均表现出了较好的抑制效果, 其中化合物9i的Ki 值为0.005 μmol/L, 显著优于商品化对照药剂硝磺草酮(Ki=0.013 μmol/L). 进一步温室盆栽筛选结果表明, 多数化合物在150 g ai/ha的剂量下对六种供试杂草中的至少一种表现出80%以上的防效, 特别是化合物9g在37.5 g ai/ha的低剂量下对所测试的六种杂草中的四种仍表现出了大于85%的抑制效果, 同时9g 在150 g ai/ha的剂量下对水稻和小麦均表现出了很好的作物安全性, 可以作为先导化合物供进一步深入研究.
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| 关 键 词： | 对羟苯基丙酮酸双氧化酶 抑制剂 喹唑啉二酮 除草剂 先导化合物 |
Synthesis and Bioactivity Studies of Triketone-Containing Quinazoline-2,4-dione Derivatives |
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| Wang Dawei,Lin Hongyan,Cao Runjie,Yang Shenggang,Chen Tao,He Bo,Chen Qiong,Yang Wenchao,Yang Guangfu.Synthesis and Bioactivity Studies of Triketone-Containing Quinazoline-2,4-dione Derivatives[J].Acta Chimica Sinica,2015,73(1):29-35. |
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| Authors: | Wang Dawei Lin Hongyan Cao Runjie Yang Shenggang Chen Tao He Bo Chen Qiong Yang Wenchao Yang Guangfu |
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| Institution: | a Key Laboratory of Pesticide & Chemical Biology of Ministry of Education, College of Chemistry, Central China Normal University, Wuhan 430079;
b Collaborative Innovation Center of Chemical Science and Engineering, Tianjin 300071 |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | 4-hydroxyphenylpyruvate dioxygenase quinazoline-2 4-dione herbicidal activity bioactivity study lead compound |
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