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萘酰亚胺-多胺缀合物的合成、生物活性和荧光光谱
引用本文:田智勇,苏雷朋,谢松强,赵瑾,王超杰.萘酰亚胺-多胺缀合物的合成、生物活性和荧光光谱[J].有机化学,2013(7):1514-1521.
作者姓名:田智勇  苏雷朋  谢松强  赵瑾  王超杰
作者单位:河南大学化学生物学研究所;河南大学天然药物与免疫工程重点实验室
基金项目:中国博士后科学基金(No.20110490991);河南省自然科学(No.112300410181);河南省科技攻关(No.132102310026);河南省教育厅自然科学基金(No.2011B3500001)资助项目~~
摘    要:合成了9个新的萘酰亚胺-多胺缀合物,化合物的结构经元素分析,1H NMR,13C NMR和MS确证.经MTT3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐]法对白血病细胞(K562)、人乳腺癌细胞(MB-231)和肝癌细胞(7721)体外活性测试.结果显示多数化合物对肿瘤细胞具有抑作用,尤其是化合物5a的抗肿瘤活性优于处于III期临床试验阶段药物氨萘非特(Amonafide).化合物5a与鲱鱼精DNA-EB作用的荧光光谱研究提示:DNA-EB与萘酰亚胺-多胺作用引起的荧光淬灭机制属于静态淬灭,DNA与萘酰亚胺-多胺物结合模式是扦插结合.

关 键 词:萘酰亚胺  多胺缀合物  合成  抗肿瘤活性  荧光光谱
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