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C-13位烷氧基赤霉素衍生物的合成与抗肿瘤活性研究
作者姓名:陈静波  孙竹仙  张雁丽  陈景超  李鹏辉  曾祥慧  尹本林  谢彦  卿晨  张洪彬
作者单位:云南大学化学科学与工程学院自然资源药物化学教育部重点实验室;昆明医科大学云南省自然资源药理重点实验室
基金项目:国家自然科学基金(Nos.21062029,20925205);云南省自然科学基金(Nos.2009CD007,2010GA014);国家基础研究(973项目,No.2009CB522300)资助项目~~
摘    要:设计并合成了系列C-13位为醚结构且在A环和D环有两个α,β-不饱和酮结构的赤霉素衍生物.采用噻唑蓝(MTT)法评价了其对人肺腺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(HepG2)、人胃癌细胞(MKN28)以及结肠癌细胞(HT29)的体外生长抑制作用,结果表明:此类化合物都有较强的体外抗肿瘤活性,其中化合物27的活性最强(对人胃癌细胞MKN28的IC50=0.21μmol·L-1),优于阳性对照药物顺铂(DDP).

关 键 词:赤霉素    α  β-不饱和酮  抗肿瘤
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