| 新型含亲水基的噻唑烷-4-酮衍生物的合成及HIV逆转录酶抑制活性 |
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| 引用本文： | 陈华,黄长军,朱墨,李小六.新型含亲水基的噻唑烷-4-酮衍生物的合成及HIV逆转录酶抑制活性[J].有机化学,2014(4):756-760. |
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| 作者姓名： | 陈华 黄长军 朱墨 李小六 |
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| 作者单位： | 河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(No.21372060);河北省自然科学基金石药集团医药联合基金(No.B2012201113);河北省教育厅自然科学基金(No.Y2011119)资助项目~~ |
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| 摘 要： | 在微波辐射条件下合成了系列C-2或N-3位含酯基的噻唑烷-4-酮衍生物,经水解或还原得到含亲水基如羧基、羟基的衍生物.化合物通过艾滋病毒逆转酶(HIV-RT)试剂盒(比色法)评价了其酶抑制活性.活性结果表明,部分化合物如8a,8b,9a,9b和14c能有效地抑制HIV逆转酶的活性.其中在N-3嘧啶环5位连有乙基的化合物8a和9a的活性最高,IC50值分别为3.02和3.06μmol·L-1.构效关系表明亲水性基团的引入对HIV逆转录酶抑制活性影响不大,而N-3位嘧啶基更有利于噻唑烷-4-酮抗HIV活性.
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| 关 键 词： | 噻唑烷--酮 抗HIV逆转酶活性 亲水基团 微波辐射 |
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