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N-[5-(Е)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-芳基脲的合成、晶体结构及生物活性
引用本文:宋新建,王发松,李世荣,胡卫兵,汪焱钢.N-[5-(Е)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-芳基脲的合成、晶体结构及生物活性[J].有机化学,2011,31(4).
作者姓名:宋新建  王发松  李世荣  胡卫兵  汪焱钢
作者单位:1. 湖北民族学院生物资源保护与利用湖北省重点实验室,恩施445000;华中师范大学化学学院,武汉430079
2. 湖北民族学院生物资源保护与利用湖北省重点实验室,恩施,445000
3. 华中师范大学化学学院,武汉,430079
基金项目:湖北省自然科学基金,湖北民族学院科研创新团队资助项目
摘    要:为了寻找高活性的脲类细胞分裂素,通过2-氨基-5-(Е)-苯乙烯基-1,3,4-噻二唑与芳酰基叠氮化物反应,合成了11种新的含1,3,4-噻二唑环芳基脲类衍生物,其中芳酰基叠氮化物直接由芳酸、三氯氧磷与叠氮钠采用"一锅法"制得,再经加热发生Curtius重排转化为异氰酸酯.目标化合物的结构用红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析进行了表征,并用X射线单晶衍射实验测定了化合物3g的结构.初步的生物活性测试表明,部分目标化合物在10 mg/L浓度下表现出良好的细胞分裂素活性,其中3c的活性超过50%.

关 键 词:1  3  4-噻二唑  酰基叠氮化物    合成  晶体结构  细胞分裂素

Synthesis, Crystal Structure and Biological Activity of N-[5-( E)-Styryl- 1,3,4-th iad iazol-2-yl]-N'-a ryl ureas
Song Xinjian,Wang Fasong,Li Shirong,Hu Weibing,Wang Yangang.Synthesis, Crystal Structure and Biological Activity of N-[5-( E)-Styryl- 1,3,4-th iad iazol-2-yl]-N'-a ryl ureas[J].Chinese Journal of Organic Chemistry,2011,31(4).
Authors:Song Xinjian  Wang Fasong  Li Shirong  Hu Weibing  Wang Yangang
Institution:Song,Xinjian~(*,a,b)Wang,Fasong~a Li,Shirong~a Hu,Weibing~a Wang,Yangang~b (a Key Laboratory of Biological Resources Protection and Utilization of Hubei Province,Hubei University for Nationalities,Enshi 445000) (b College of Chemistry,Central China Normal University,Wuhan 430079)
Abstract:With the aim of searching for highly bioactive urea-type cytokinins,eleven novel arylurea derivatives containing a 1,3,4-thiadiazole group were synthesized by the reaction of 2-amino-5-(E)-styryl- 1,3,4-thiadiazole with aroyl azides,which were efficiently prepared directly from their respective carboxylic acids,phosphorous oxychloride and sodium azide by one-pot procedure,then underwent a Curtius rearrangement upon heating to form the corresponding isocyanates.The structures of these title compounds were ch...
Keywords:1  3  4-thiadiazole  acyl azide  urea  synthesis  crystal structure  cytokinin  
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