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吲哚-2-甲酸和(S)-吲哚啉-2-甲酸的合成和相互转化研究进展
引用本文:刘金强,钱超,陈新志.吲哚-2-甲酸和(S)-吲哚啉-2-甲酸的合成和相互转化研究进展[J].有机化学,2011,31(5).
作者姓名:刘金强  钱超  陈新志
作者单位:1. 浙江大学化学工程与生物工程学系,杭州,310027;洛阳师范学院化学化工学院,洛阳,471022
2. 浙江大学化学工程与生物工程学系,杭州,310027
基金项目:国家自然科学基金,浙江省自然科学基金
摘    要:吲哚-2-甲酸和(S)-吲哚啉-2-甲酸均是具有生物活性的天然产物和众多降压药的特征结构片段,报道了它们的合成及其相互转化研究进展.吲哚啉-2-甲酸可由吲哚-2-甲酸还原制得,其中(S)-吲哚啉-2-甲酸可由外消旋体拆分或通过不对称合成法制备,其中"手性源法"作为一种新出现的方法具有较好的前景.吲哚-2-甲酸可由Fischer吲哚合成法制备,或通过取代苯胺或苯甲醛制备,也可通过吲哚啉衍生物氧化脱氢制备,其中Fischer合成法仍具有较强的竞争力.

关 键 词:吲哚-2-甲酸  吲哚啉-2-甲酸  相互转化  研究进展

Syntheses of Indole-2-carboxylic Acid and Indoline-2-carboxylic Acid and Transformation from Each Other
Liu Jinqiang,Qian Chao,Chen Xinzhi.Syntheses of Indole-2-carboxylic Acid and Indoline-2-carboxylic Acid and Transformation from Each Other[J].Chinese Journal of Organic Chemistry,2011,31(5).
Authors:Liu Jinqiang  Qian Chao  Chen Xinzhi
Institution:Liu,Jinqianga,b Qian,Chaoa Chen,Xinzhi*,a(a Department of Chemical and Biological Engineering,Zhejiang University,Hangzhou 310027)(b College of Chemistry and Chemical Engineering,Luoyang Normal University,Luoyang 471022)
Abstract:Indole-2-carboxylic acid and indoline-2-carboxylic acid are common building block in natural products with bioactivities and anti-hypertension pharmaceuticals.The syntheses and transformation from each other were reviewed.Indoline-2-carboxylic acid can be got from the reduction of indole-2-carboxylic acid and the S enantiomer can be achieved from the resolution of the racemic mixture with chemical reagents or enzymes.The chiral pool synthesis,emerged recently,will play an important role in the future.In-dol...
Keywords:indole-2-carboxylic acid  indoline-2-carboxylic acid  transformation  progress  
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