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| 新型4-氨基喹唑啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性 | |
| 引用本文： | 李文举,徐海丽,欧阳贵平.新型4-氨基喹唑啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性[J].合成化学,2015,23(1):17-22. |
| 作者姓名： | 李文举 徐海丽 欧阳贵平 |
| 作者单位： | 1. 贵州省环境监测中心站,贵州贵阳550081;贵州大学精细化工研究开发中心,贵州贵阳550025 2. 贵州师范学院化学与生命科学学院,贵州贵阳,550018 3. 贵州大学精细化工研究开发中心,贵州贵阳,550025 |
| 摘 要： | 以香草醛为起始原料,与1-溴-3-氯丙烷经烷基化反应后,再与盐酸羟胺反应制得4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧基苯腈(3);3经硝酸硝化、铁粉还原后,与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应制得N-5-(3-氯丙氧基)]-2-腈基-4-甲氧基苯基-N,N-二甲基甲酰胺(6);6与3-氯-4-氟苯胺合环后与芳香醚经取代反应合成了7个新型的4-氨基喹唑啉衍生物(9a~9g),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。初步生物活性测定结果表明:在用药量为10μmol·L-1时,N-(3-氯-4-氟苯基)-7-3-(2-氯基苯氧基)丙氧基]-6-甲氧基喹唑啉-4-胺(9d)和5-氯-2-【3-{4-(3-氯-4-氟苯基)胺]-6-甲氧基喹唑啉}-7-氧丙氧基】苯甲醛(9g)对人乳腺癌细胞Bcap-37的抑制率分别为61.4%和78.9%。 |
| 关 键 词： | 4-氨基喹唑啉 合成 抗肿瘤活性 |
Synthesis of Anti-tumor Activities of Novel 4-Aminoquinazoline Derivatives |
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| LI WEN-ju , XU HAI-li , OUYANG Gui-ping.Synthesis of Anti-tumor Activities of Novel 4-Aminoquinazoline Derivatives[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2015,23(1):17-22. | |
| Authors: | LI WEN-ju XU HAI-li OUYANG Gui-ping |
| Abstract: | |
| Keywords: | 4-aminoquinazoline synthesis antitumor activity |
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