| SGLT2抑制剂——3-羰基达格列净的合成新方法 |
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| 作者姓名： | 姜琳琳 尹玲 徐为人 汤立达 汪文锦 赵桂龙 |
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| 作者单位： | 1. 济宁学院 化学与化工系，山东 曲阜 273155; 2. 天津药物研究院 天津市新药设计与发现重点实验室，天津 300193 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(21302141)； 山东省自然科学基金资助项目(ZR2015BM028); 天津市应用基础与前沿技术研究计划(14JCQNJC12900, 14JCZDJC33500) |
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| 摘 要： | 以4-甲氧基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷为原料，经9步反应制得新型关键中间体2,4,6-三-O-苄基-3-羰基-D-葡萄糖酸内酯乙二硫醇缩酮（10）； 10与5-溴-2-氯-4′-乙氧基二苯甲烷经亲核加成反应制得甲基糖苷（12）； 12在BF3·Et2O催化下经Et3SiH还原、AlCl3脱去苄基、再经PhI(CF3CO2)2氧化脱除乙二硫醇保护基合成了SGLT2抑制剂3-羰基达格列净，共13步反应，总收率9%，该合成路线包含了11个新化合物的合成，其结构经1H NMR， 13C NMR， IR和HR-ESI-MS表征。
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| 关 键 词： | SGLT2抑制剂 达格列净 3-羰基达格列净 合成方法 |
| 收稿时间： | 2014-12-23 |
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