| 一类肝靶向含钆大环磁共振对比剂的设计、制备与性能表征 |
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| 引用本文： | 孙宏顺,周进,刘成,陈旭,杜怡璟,李玉龙,蒋蕻,王建强,宋喆,郭成. 一类肝靶向含钆大环磁共振对比剂的设计、制备与性能表征[J]. 化学学报, 2022, 80(9): 1250-1255. DOI: 10.6023/A22050226 |
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| 作者姓名： | 孙宏顺 周进 刘成 陈旭 杜怡璟 李玉龙 蒋蕻 王建强 宋喆 郭成 |
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| 作者单位： | 南京科技职业学院 江苏省磁共振靶向显像剂工程实验室 南京210048;南京工业大学 化学与分子工程学院 南京211816;南京科技职业学院 江苏省磁共振靶向显像剂工程实验室 南京210048;南京工业大学 化学与分子工程学院 南京211816;中国药科大学 公用服务平台分析测试中心 南京210009 |
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| 基金项目： | 江苏省自然科学基金(BK20181486); 江苏省高校自然科学基金(17KJB320001); 南京科技职业学院重点(NJPI-2022-02); 江苏省青蓝工程资助. |
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| 摘 要： | 肝靶向磁共振对比剂有助于肝细胞癌的早期诊断, 目前临床使用的线性对比剂存在导致病人肾源性系统性纤维化和钆离子沉积的风险. 本工作设计制备了一类含有乙氧芳基或甲氧苯基亲脂性基团、以DOTA-酰肼(DOTA: 1,4,7,10-tetraazacyclododecan-1,4,7,10-tetraacetic acid)为Gd3+离子螯合基团的大环类磁共振对比剂. 0.5 T磁场下测得其纵向弛豫率r1值介于3.7~5.4 L•mmol-1•s-1, 优于临床使用对比剂Gd-DOTA, 弛豫率最高的为对比剂7h (Gd-DOTAH-EOPEI) (EOPEI: 1-(4-ethoxyphenyl)ethanimine), 略高于临床使用肝靶向对比剂Gd-EOB-DTPA (EOB: ethoxybenzyl; DTPA: diethylenetriaminepentaacetic acid), 比我们前期制得的肝靶向磁共振对比剂5d提高了约15%. 动物活体体内肝靶向磁共振成像研究显示, 所制备对比剂7b、7g和7h具有作为肝靶向磁共振对比剂的应用潜力. 结合弛豫率和活体体内成像数据, 筛选出了先导化合物7h.
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| 关 键 词： | 磁共振成像 对比剂 制备 肝靶向 弛豫率 钆 DOTA-酰肼 |
Design,Preparation and Evaluation of a Class of Liver-specific Gadolinium-Based Macrocyclic Magnetic Resonance Contrast Agents |
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| Hongshun Sun,Jin Zhou,Cheng Liu,Xu Chen,Yijing Du,Yulong Li,Hong Jiang,Jianqiang Wang,Zhe Song,Cheng Guo. Design,Preparation and Evaluation of a Class of Liver-specific Gadolinium-Based Macrocyclic Magnetic Resonance Contrast Agents[J]. Acta Chimica Sinica, 2022, 80(9): 1250-1255. DOI: 10.6023/A22050226 |
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| Authors: | Hongshun Sun Jin Zhou Cheng Liu Xu Chen Yijing Du Yulong Li Hong Jiang Jianqiang Wang Zhe Song Cheng Guo |
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| Affiliation: | a Targeted MRI Contrast Agents Laboratory of Jiangsu Province, Nanjing Polytechnic Institute, Nanjing 210048, Chinab College of Chemistry and Molecular Engineering, Nanjing Tech University, Nanjing 211816, Chinac Instrumental Analysis Center of CPU, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | magnetic resonance imaging (MRI) contrast agents preparation liver-specific relaxivity gadolinium DOTA- hydrazide (DOTAH) |
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