| 3-芳基-5-(2-呋喃基)-4, 5-二氢吡唑衍生物的合成及其生物活性评价 |
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| 引用本文： | 黎勇坤,郑 喜,朱加洪,王 斯,杨林丽,毛泽伟.3-芳基-5-(2-呋喃基)-4, 5-二氢吡唑衍生物的合成及其生物活性评价[J].化学通报,2018,81(5):461-465. |
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| 作者姓名： | 黎勇坤 郑 喜 朱加洪 王 斯 杨林丽 毛泽伟 |
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| 作者单位： | 云南中医学院中药学院,云南中医学院第一附属医院中心实验室,云南中医学院中药学院,云南中医学院中药学院,云南中医学院中药学院,云南中医学院中药学院 |
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| 基金项目： | 云南省科学技术厅-云南中医学院应用基础研究联合专项(2017FF117 (-023)) |
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| 摘 要： | 二氢吡唑类化合物是一类具有良好生物活性的五元杂环化合物。本文以2-呋喃甲醛和4-氟苯乙酮为原料,经羟醛缩合和取代反应生成4’-二甲氨基呋喃查尔酮(2)后,与水合肼环化得到二氢吡唑中间体(3),再酰化得到9个未见报道的5-(2-呋喃基)-3-芳基-4, 5-二氢-1H-吡唑衍生物(4a-4i),其结构经IR、1H NMR和13C NMR确证。分别采用小鼠巨噬细胞Raw264.7模型和DHHP法初步测试了目标化合物的体外抗炎活性和抗氧化活性,结果表明,部分化合物具有潜在的抗炎活性和清除自由基活性,特别是化合物4b和4c的抗炎活性与阳性对照药地塞米松活性相当(IC50值分别为7.84μM和10.52μM),而化合物3、4b、4c和4d在浓度为4mg/mL时对DPPH自由基的清除率均超过90%。
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| 关 键 词： | 二氢吡唑衍生物 抗炎活性 抗氧化活性 |
| 收稿时间： | 2017/10/31 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2018/2/4 0:00:00 |
Synthesis and biological evaluation of 3-aryl-5-(2-furanyl)-4, 5-dihydropyrazole derivatives |
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| LI Yong-kun,ZHENG Xi,ZHU Jia-hong,WANG Si,YANG Lin-li and MAO Ze-wei.Synthesis and biological evaluation of 3-aryl-5-(2-furanyl)-4, 5-dihydropyrazole derivatives[J].Chemistry,2018,81(5):461-465. |
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| Authors: | LI Yong-kun ZHENG Xi ZHU Jia-hong WANG Si YANG Lin-li and MAO Ze-wei |
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| Institution: | School of Pharmacy,Yunnan University of Traditional Chinese Medicine |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | dihydropyrazole derivatives anti-inflammatory activity antioxidant activity |
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