| 新型N-取代邻苯二甲酰亚胺-4-甲酰胺衍生物的合成及抗癌活性 |
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| 引用本文： | 何华龙,冯盏盏,高添桃,余洛汀,奉强. 新型N-取代邻苯二甲酰亚胺-4-甲酰胺衍生物的合成及抗癌活性[J]. 合成化学, 2020, 28(9): 764-771. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19138 |
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| 作者姓名： | 何华龙 冯盏盏 高添桃 余洛汀 奉强 |
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| 作者单位： | 四川大学 化学工程学院,四川 成都610041;四川大学 生物治疗国家重点实验室,四川 成都610041,四川大学 生物治疗国家重点实验室,四川 成都610041,四川大学 生物治疗国家重点实验室,四川 成都610041,四川大学 生物治疗国家重点实验室,四川 成都610041,成都师范学院 化学与生命科学学院,四川 成都611130 |
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| 基金项目： | 四川省科技创新苗子工程项目;四川省科技厅重点研发项目 |
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| 摘 要： | 以1,2,3-苯三甲酸为原料，依次经分子内脱水、胺解反应和酰胺缩合三步反应合成了19个新型N-取代邻苯二甲酰亚胺-4-甲酰胺衍生物作为聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1（PARP-1）抑制剂（4a~4s），其结构经1H NMR，13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了4a~4s对胰腺癌细胞系Capan-1的体外抗癌活性测试，测试结果显示：对Capan-1的抑制最强活性是4r（IC50=0.19μM），是模板化合物NMS-P118(IC50=2.20μM)的11倍。
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| 关 键 词： | 1 2 3-苯三甲酸 PARP-1抑制剂 邻苯二甲酰亚胺母核 抗癌活性 合成 |
| 收稿时间： | 2019-04-02 |
Synthesis and Anticancer Activities of Novel N-substituted Phthalmide-4-Formamide Derivatives |
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| HE Hua-long,FENG Zhan-zhan,GAO Tian-tao,YU Luo-ting,FENG Qiang. Synthesis and Anticancer Activities of Novel N-substituted Phthalmide-4-Formamide Derivatives[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2020, 28(9): 764-771. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19138 |
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| Authors: | HE Hua-long FENG Zhan-zhan GAO Tian-tao YU Luo-ting FENG Qiang |
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