| 抗肿瘤药物奥莫替尼的合成 |
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| 引用本文： | 肖珍,周玲佳,王秋秋,朱五福. 抗肿瘤药物奥莫替尼的合成[J]. 合成化学, 2020, 28(1): 53-57. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19269 |
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| 作者姓名： | 肖珍 周玲佳 王秋秋 朱五福 |
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| 作者单位： | 江西科技师范大学 药学院，江西 南昌 330013 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目 |
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| 摘 要： | 对抗肿瘤药奥莫替尼（1）的合成工艺进行了优化。以3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯和尿素为起始原料，经环合制得噻吩并嘧啶母核，再经氯代、亲核取代、还原等反应合成1，其结构经1H NMR和IR确证。与专利报道的以3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯为起始原料的工艺路线相比，优化后的工艺路线具有后处理操作简单，总收率较高(25.7%)等优点。
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| 关 键 词： | 奥莫替尼 EGFR抑制剂 噻吩 工艺优化 药物合成 |
| 收稿时间： | 2019-07-19 |
Synthesis of Antitumor Drug Olmutinib |
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| XIAO Zhen,ZHOU Ling-jia,WANG Qiu-qiu,ZHU Wu-fu. Synthesis of Antitumor Drug Olmutinib[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2020, 28(1): 53-57. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19269 |
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| Authors: | XIAO Zhen ZHOU Ling-jia WANG Qiu-qiu ZHU Wu-fu |
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| Affiliation: | School of Pharmacy, Jiangxi Science and Technology Normal University, Nanchang 330013, China |
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