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新型3-氟苯基-1H-咪唑基甲胺基衍生物的合成
引用本文:姚昊,杨胜,彭长江,张靖,雷先贵,杨金山,胡颖,王周玉. 新型3-氟苯基-1H-咪唑基甲胺基衍生物的合成[J]. 合成化学, 2020, 28(5): 441-445. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19048
作者姓名:姚昊  杨胜  彭长江  张靖  雷先贵  杨金山  胡颖  王周玉
作者单位:西华大学 化学系,四川 成都 610039
摘    要:以4-咪唑甲醛为原料,通过保护、格氏反应、酰化、取代、脱甲基或甲酯共5步反应合成了4种新型的3-氟苯基-1H-咪唑基甲胺基衍生物,5步总收率分别为21%、18%、22%和24%,终产物结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS(ESI)确证。

关 键 词:4-咪唑甲醛  吲哚胺-2,3-双加氧酶  酰化  合成  格式反应
收稿时间:2019-01-20

Synthesis of Novel 3-Fluorophenyl-1 H-imidazol-4-yl-methylamine Derivatives
YAO Hao,YANG Sheng,PENG Chang-jiang,ZHANG Jing,LEI Xian-gui,YANG Jin-shan,HU Ying,WANG Zhou-yu. Synthesis of Novel 3-Fluorophenyl-1 H-imidazol-4-yl-methylamine Derivatives[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2020, 28(5): 441-445. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19048
Authors:YAO Hao  YANG Sheng  PENG Chang-jiang  ZHANG Jing  LEI Xian-gui  YANG Jin-shan  HU Ying  WANG Zhou-yu
Affiliation:Department of Chemistry, Xihua University, Chengdu 610039, China
Abstract:Four novel 3-fluorophenyl-1H-imidazol-4-yl-methylamine derivatives were synthesized by a five-step reaction of protection,Grignard,acylation,substitution,demethylation or demethylation with the 1H-imidazole-4-carbaldehyde as the starting material.The total yields were 21%,18%,22%and 24%,respectively.The structures were confirmed by 1H NMR,13C NMR and HR-MS(ESI).
Keywords:1H-imidazole-4-carbaldehyde  indoleamine 2,3-dioxygenase  acylation  synthesis  Grignard reaction
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