| 双-β-咔啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性 |
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| 作者姓名： | 郭亮 曹日晖 范文玺 甘紫云 马芹 |
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| 作者单位： | 1. 石河子大学化学化工学院，石河子832003; 新疆华世丹药物研究有限责任公司，乌鲁木齐830011;2. 中山大学化学与化学工程学院,广州,510275;3. 新疆华世丹药物研究有限责任公司,乌鲁木齐,830011 |
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| 基金项目： | 新疆生产建设兵团中青年科技创新领军人才计划项目(2015BC001) |
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| 摘 要： | 以去氢骆驼蓬碱为原料,经过脱甲基、烷基化等步骤,合成了一系列双-β-咔啉衍生物.目标化合物均经核磁共振谱(NMR)和质谱(MS)进行结构确证.以顺铂为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了目标化合物体外抗肿瘤(Bel-7402,786-0,BGC-823,A375,769-P和MCF7等6株细胞)活性.结果表明,化合物4g和4o与阳性对照药相比具有良好的抗肿瘤活性,其半抑制浓度(IC_(50))值均小于10μmol/L.初步构效关系研究表明,当桥链亚甲基数目为8~10,β-咔啉环上9-丁基或9-异丁基取代时,化合物的抗肿瘤活性较强.
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| 关 键 词： | 去氢骆驼蓬碱 β-咔啉 抗肿瘤活性 构效关系 |
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