| 聚乙二醇偶联羟基喜树碱的合成、 表征及聚集行为 |
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| 作者姓名： | 邱传龙 李春芳 李东祥 侯万国 |
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| 作者单位： | 1. 青岛科技大学化学与分子工程学院, 生态化工国家重点实验室培育基地, 青岛 2660422. 山东大学胶体与界面化学教育部重点实验室, 济南 250100 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(批准号: 21273123, 21573133)资助 |
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| 摘 要： | 通过羟基喜树碱(HCPT)的10位羟基与聚乙二醇单甲醚(MPEG)之间的成醚反应, 制备了MPEG化学偶联的HCPT(MPEG-HCPT); 采用1H NMR和FTIR等进行了结构表征. 考察了MPEG偶联后对HCPT药物的水溶性和内酯环稳定性的影响, 研究了MPEG-HCPT在水溶液中的聚集行为. 结果表明, MPEG-HCPT中HCPT原药的质量分数约为33%, 在37 ℃, pH=4.8和7.2的缓冲溶液中的溶解度分别为5.23和7.90 mmol/L, 明显高于HCPT原药(0.0026和0.035 mmol/L). 该偶联药物在37 ℃下的pKah=7.12(Kah为表观水解反应平衡常数), 高于HCPT原药(6.67), 说明MPEG的偶联对HCPT内酯环结构具有一定的稳定作用. 研究还发现, 该偶联药物具有明显的表面活性, 在水溶液中可形成疏水药物为内核、 亲水聚乙二醇为外壳的聚集体, 其临界聚集浓度约为0.46 mmol/L.
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| 关 键 词： | 羟基喜树碱 聚乙二醇 溶解度 内酯环稳定性 |
| 收稿时间： | 2015-11-23 |
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