| 异肽键交联的N肽类HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性评价 |
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| 引用本文： | 李雪,来文庆,姜喜凤,王潮,刘克良. 异肽键交联的N肽类HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性评价[J]. 高等学校化学学报, 2016, 0(5): 881-885. DOI: 10.7503/cjcu20160125 |
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| 作者姓名： | 李雪 来文庆 姜喜凤 王潮 刘克良 |
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| 作者单位： | 军事医学科学院毒物药物研究所,抗毒药物与毒理学国家重点实验室,北京100850 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(81373266 |
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| 摘 要： | 报道了一种通过在HIV-1 gp41 NHR区域的多肽(N肽)之间引入异肽键稳定N3螺旋的新方法;以天然N肽序列N38为模板,采用此方法设计合成了一系列异肽键交联的N38三股α螺旋结构.该结构具有极强的热稳定性和纳摩尔水平抑制HIV-1包膜糖蛋白(Env)介导的细胞融合活性.
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| 关 键 词： | 人免疫缺陷病毒Ⅰ型 融合抑制剂 N端重复序列 卷曲螺旋 |
Design,Synthesis and Activity Screening of Isopeptide Bond-tethered N Peptides as HIV-1 Fusion Inhibitors |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | HIV-1 Fusion inhibitor N-terminal heptad repeat Coiled coil |
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