| 塞曲司特衍生物的合成和抗哮喘活性 |
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| 引用本文： | 张治国,张奕华,季晖,邱苏赣. 塞曲司特衍生物的合成和抗哮喘活性[J]. 有机化学, 2004, 24(6): 631-636 |
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| 作者姓名： | 张治国 张奕华 季晖 邱苏赣 |
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| 作者单位： | 1. 中国药科大学新药研究中心,南京,210009
2. 中国药科大学药理学教研室,南京,210009 |
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| 摘 要： | 合成了8个2,4-二芳基-1,3-二氧戊环、-1,3-二硫戊环及2,5-二芳基-1,3-氧硫戊环胺类化合物,将其分别与血栓素A2(TXA2)受体拮抗剂塞曲司特(Seratrodast,SD)进行酰化反应,制备了目标化合物I1～I8,结构经IR,1H NMR,MS及元素分析确证,并通过1H NMR鉴别产物顺反异构体的存在及其相应比例.初步药理试验表明,绝大多数目标物都具有较高的抗哮喘活性,其中I1,I2的抗哮喘活性高于阳性对照药SD.
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| 关 键 词： | 血栓素 A2 受体拮抗剂 塞曲司特 合成 抗哮喘活性 |
| 修稿时间： | 2003-09-08 |
Synthesis and Antiasthmatic Activity of Seratrodast Derivatives |
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| ZHANG,Zhi Guo a ZHANG,Yi Hua,a JI,Hui b QIU,Su Gan b. Synthesis and Antiasthmatic Activity of Seratrodast Derivatives[J]. Chinese Journal of Organic Chemistry, 2004, 24(6): 631-636 |
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| Authors: | ZHANG Zhi Guo a ZHANG Yi Hua a JI Hui b QIU Su Gan b |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | thromboxane A 2 receptor-antagonist seratrodast synthesis antiasthmatic activity |
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