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烷基杂环芳基二硫醚类化合物的合成及抗癌活性研究
引用本文:龚景旭,盛丽,姚励功,李佳,周宇波,郭跃伟. 烷基杂环芳基二硫醚类化合物的合成及抗癌活性研究[J]. 有机化学, 2012, 32(3): 593-596
作者姓名:龚景旭  盛丽  姚励功  李佳  周宇波  郭跃伟
作者单位:中国科学院上海药物研究所 新药研究国家重点实验室 上海201203
基金项目:国家新药创制重大专项(No.2009ZX09301-00,2009ZX09103-060);国家自然科学基金(Nos.81072572,21072204,21021063);国家海洋“863”计划(No.2011AA09070102);上海市科委基础研究(Nos.09ZR1438000,10540702900);中国科学院重点(Nos.KSCX2-EW-R-15,KSCX2-YW-R-18)资助项目~~
摘    要:通过Bunte盐与杂环芳基硫醇反应,得到了一系列的烷基芳基二硫醚类化合物.得到的全部二硫醚类化合物对人结肠癌细胞HCT-116抑制活性进行了体外评价,发现所有化合物具有明显的体外抗肿瘤活性,其半抑制浓度IC50为4.8~17.7μg mL-1.

关 键 词:二硫醚  合成  抗肿瘤活性

Synthesis and Anti-tumor Activity Evaluation of Alkyl Heterocyclyl Disulfides
Gong, Jingxu , Sheng, Li , Yao, Ligong , Li, Jia , Zhou, Yubo , Guo, Yuewei. Synthesis and Anti-tumor Activity Evaluation of Alkyl Heterocyclyl Disulfides[J]. Chinese Journal of Organic Chemistry, 2012, 32(3): 593-596
Authors:Gong   Jingxu    Sheng   Li    Yao   Ligong    Li   Jia    Zhou   Yubo    Guo   Yuewei
Affiliation:Gong,Jingxu Sheng,Li Yao,Ligong Li,Jia Zhou,Yubo Guo,Yuewei(State Key Laboratory of Drug Research,Shanghai Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Sciences,Shanghai 201203)
Abstract:A series of alkyl heterocyclyl disulfides were prepared by reaction of the heterocyclyl thiol with Bunte salts.All the synthesized compounds showed interesting inhibit activities toward human colon carcinoma cells(HCT-116) in vitro.The IC50values of the tested compounds ranged from 4.8 μg mL-1to 17.7 μg mL-1.
Keywords:disulfides  synthesis  anti-tumor activity
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