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| 3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体多靶点抗菌化合物的设计、合成及其作用机理研究 | |
| 作者姓名： | 王旭东 魏伟 邓瑞成 周沙沙 张蕾 林肖依 肖竹平 |
| 作者单位： | 吉首大学化学化工学院 |
| 基金项目： | 国家自然科学基金(No.21262013);湖南省自然科学基金(No.13JJ2030);湖南省高校科技创新团队支持计划资助项目~~ |
| 摘 要： | 借助杂合体药物和多靶点药物的设计方法,将含有3-芳基-2(5H)-呋喃酮结构单元的酪氨酰t-RNA合成酶抑制剂与氟喹诺酮(DNA促旋酶抑制剂)相融合,设计合成了7个结构全新的3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体化合物.体外抗菌活性筛选发现,大多数化合物对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及真菌均具有较好抑制作用.酶活性评价和分子模拟研究表明,该类化合物是通过干扰蛋白质合成和DNA复制来发挥抑菌作用的双重抑制剂.这些结果充分说明,3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体化合物作为抗菌化合物有进一步研究的价值. |
| 关 键 词： | (H)-呋喃酮 氟喹诺酮 杂合体 多靶点 抑制剂 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |