| 双吲哚马来酰亚胺硫脲化合物的合成及抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 时蕾,张伶俐,鹿泽华,刘青峰,张贵生.双吲哚马来酰亚胺硫脲化合物的合成及抗肿瘤活性[J].化学通报,2016,79(12):1150-1155. |
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| 作者姓名： | 时蕾 张伶俐 鹿泽华 刘青峰 张贵生 |
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| 作者单位： | a河南师范大学化学化工学院,a河南师范大学化学化工学院,a河南师范大学化学化工学院,a河南师范大学化学化工学院,a河南师范大学化学化工学院 |
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| 基金项目： | 河南省高等学校重点科研项目(14A150053,15B610005);河南省科技厅基础与前沿技术研究项目(122300410296) |
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| 摘 要： | 基于双吲哚马来酰亚胺化合物和硫脲化合物的结构及多样的生物活性,通过1-氨基-3,4-二(吲哚-3-基)-3-吡咯啉-2,5-二酮与异硫氰酸酯反应,合成了17种新的3,4-二(吲哚-3-基)-2,5-二酮-1-吡咯亚胺硫脲类化合物,化合物的结构通过1H NMR、13C NMR、HRMS等进行了表征。该系列化合物的初步抗肿瘤活性测试表明,它们都对细胞周期分裂蛋白25B(CDC 25B)表现出良好的抑制活性(大部分化合物的抑制率在96%以上),具有潜在的抗肿瘤活性及应用价值。
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| 关 键 词： | 双吲哚马来酰亚胺 1-氨基-3 4-二(3-吲哚)-3-吡咯啉-2 5-二酮 硫脲化合物 抗肿瘤活性 |
| 收稿时间： | 6/1/2016 12:00:00 AM |
| 修稿时间： | 8/4/2016 12:00:00 AM |
Synthesis and Antitumor Activity of 3,4-bi(3- indole) -2,5- Diketone-1-Pyrrole Imine Thiourea Compounds |
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| Shi lei,Zhang Lingli ;Lu Zehua; Liu Qingfeng,Lu Zehu,Liu Qingfeng and Zhang Guisheng.Synthesis and Antitumor Activity of 3,4-bi(3- indole) -2,5- Diketone-1-Pyrrole Imine Thiourea Compounds[J].Chemistry,2016,79(12):1150-1155. |
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| Authors: | Shi lei Zhang Lingli ;Lu Zehua; Liu Qingfeng Lu Zehu Liu Qingfeng and Zhang Guisheng |
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| Abstract: | Based on the structures and a variety of biological activities of bisindolyl maleimide and thiourea compounds, we synthesized seventeen 3,4-2(3-indole)-2,5-diketone-1-pyrrole imine thiourea compounds by the reaction of 1-amino-3,4-bi(3-indole)-2,5-diketone with isothiocyanate. Their structures were confirmed by 1H NMR, 13C NMR,HRMS (ESI). We have studied the preliminary antitumor activity of the prepared compounds. The results show that most of the compounds have high inhibitory activity (above 96%) aganist cell division cycle 25B (CDC 25B) and potential antitumor activity. |
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| Keywords: | bisindolylmaleimide 1-amino-3 4-bi(3-indole)-2 5-diketone thiourea compounds antitumor activity |
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