| 抗肿瘤新药磷酸氟达拉宾的合成 |
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| 引用本文： | 田强,杨劲松.抗肿瘤新药磷酸氟达拉宾的合成[J].化学研究与应用,2006,18(5):570-572. |
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| 作者姓名： | 田强 杨劲松 |
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| 作者单位： | 四川大学华西药学院,四川,成都,610041;四川大学华西药学院,四川,成都,610041 |
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| 摘 要： | 磷酸氟达拉宾（7,fludarabine phosphate）由德国Bedex Labs开发，1991年首先在美国上市，用于治疗其它疗法无效的慢性淋巴细胞性白血病。本品摄入后经去磷酸作用生成代谢物9-β-氟阿糖腺苷（F-Ara-A），后者在细胞内经磷酸化变成具抗肿瘤活性的F-Ara-ATP。本品的抗肿瘤机制涉及参入肿瘤细胞DNA或RNA链，使链停止延伸，以达到抑制DNA或RNA合成的目的。
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| 关 键 词： | 药物化学 合成 氟达拉宾 抗肿瘤 |
| 文章编号： | 1004-1656（2006）05-0570-03 |
| 收稿时间： | 2005-12-04 |
| 修稿时间： | 2006-01-28 |
Synthesis of new anti-tumor drug fludarabine phosphate |
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| TIAN Qiang,YANG Jin-song.Synthesis of new anti-tumor drug fludarabine phosphate[J].Chemical Research and Application,2006,18(5):570-572. |
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| Authors: | TIAN Qiang YANG Jin-song |
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| Institution: | School of Pharmacy,Sichuan University,Chengdu 610041 ,China |
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| Abstract: | Fludarabine phosphate was synthesized via five procedures starting from 2,6-diacetamidopurine(1)and 2,3,5-tri-O-benzyl-1-chloroarabinofuranoside(2)in the overall yield of 16.0%.The structure of the target compound was identified by MS and()~1H-NMR.Moreover,the reaction conditions of glycosidation were improved. |
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| Keywords: | medicol chemistry synthesis fludarabine anti-tumor |
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