含苯并噻唑的4-氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究（英文）

为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的含苯并噻唑结构的4-氨基喹唑啉类衍生物,并采用噻唑蓝(MTT)法测定了目标化合物对人乳腺癌细胞系(MCF-7)、人胃癌细胞系(MGC-803)、人前列腺癌细胞系(PC-3)和人高度分化的胃癌细胞系(HGC-27)四种肿瘤细胞的抗增殖活性.结果显示大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中2-((苯并d]噻唑-2-基甲基)硫亚基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-喹唑啉-4-胺(13n)对MCF-7、MGC-803、PC-3和HGC-27四种细胞显示出最好的抗增殖活性, IC_(50)值分别为(6.01±0.54),(7.63±0.48),(6.16±0.34)和(7.59±0.62)μmol·L~(-1),其活性均优于阳性对照物吉非替尼.分子对接结果显示化合物13n能与表皮生长因子受体(EGFR)很好地结合,为抗肿瘤药物的研究提供了线索.