水相中无碱条件下N-甲氧基-2-炔基苯甲酰胺的5-外型氮杂环化反应

发展了一种水相中无碱辅助的N-甲氧基-2-炔基苯甲酰胺的5-外型环化反应.该反应条件温和、反应高效、底物适用性广,可以以中等至优秀的收率合成得到一系列不同取代的N-甲氧基异吲哚-1-酮化合物,N-保护基对反应起到了促进作用.反应过程中,N-甲氧基保护基充当了分子内碱的角色,帮助了酰胺氮负离子的形成.通过反应温度的调控,实现了N无保护的异吲哚-1-酮化合物的合成.发展的以N-甲氧基-2-炔基苯甲酰胺为原料实现异吲哚-1-酮的绿色合成方法,是众多异吲哚-1-酮合成方法中的一种重要补充.