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| 樟脑基缩氨基硫脲衍生物通过活性氧(ROS)介导的线粒体途径诱导人乳腺癌细胞的G2期阻滞和凋亡（英文） | |
| 作者姓名： | 张燕 王芸芸 赵雨珣 张成龙 谷文 王忠龙 朱永强 王石发 |
| 作者单位： | 1. 南京林业大学化学工程学院南京林业大学林业资源高效加工利用协同创新中心;2. 江苏正大丰海制药有限公司 |
| 基金项目： | the University Science Research Project of Jiangsu Province(No.14KJ220001)；;the Key Technology of Green Processing and Efficient Utilization on Oleoresin(No.2016YFD0600804)~~； |
| 摘 要： | 以樟脑为原料合成了22个樟脑基缩氨基硫脲衍生物,通过1HNMR、13CNMR和HRMS对其结构进行了表征,并通过单晶X射线衍射测定了2-(3-(4-吡啶基)-1,7,7-三甲基二环[2.2.1]庚-2-亚基)肼硫代甲酰胺(3n)的晶体结构.通过3-(4,5-二甲基吡啶-2-基)-5-(3-羧基甲氧基苯基)-2-(4-磺苯基)-2H-四唑(MTS)法探索了这些衍生物对人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)、人肺腺癌细胞(A549)和人多发性骨髓瘤细胞(RPMI-8226)三株肿瘤细胞的抗增殖活性以及对正常人细胞(GES-1)的细胞毒性.结果表明,这些衍生物都表现出较好的抗肿瘤活性,且对正常细胞GES-1毒性低(IC50>50μmol·L-1).其中, 2-(3-(4-蒽亚苄基)-1,7,7-三甲基二环[2.2.1]庚-2-亚基)肼硫代甲酰胺(3s)对MDA-MB-231细胞表现出最强的抗肿瘤活性[IC50=(3.90±0.04)μmol·L-1].此外,... |
| 关 键 词： | 樟脑基缩氨基硫脲 抗肿瘤活性 G2期阻滞 活性氧(ROS) 线粒体凋亡通路 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |