5-卤代-2’-脱氧-2’-β-氟-4’-叠氮嘧啶核苷的合成与抗乙肝病毒活性研究 |
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作者姓名: | 郭美超 康进峰 侯姣 张倩倩 于文全 常俊标 |
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作者单位: | 郑州大学化学学院;河南师范大学化学化工学院 |
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基金项目: | 国家自然科学基金(Nos.81773570,U1804283);郑州大学青年骨干教师基金(No.2017ZDGGJS020)资助项目。 |
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摘 要: | 以(间氯)苯甲酰基保护的2’-脱氧-2’-β-氟-4’-叠氮尿苷为起始原料,经过硝酸铈铵(CAN)介导的卤代、三氮唑活化、胺化、脱保护合成了一系列5-卤代的2’-脱氧-2’-β-氟-4’-叠氮嘧啶核苷类化合物.体外生物活性评价研究表明, 5-氯代(6a)和5-碘代(6c)核苷衍生物具有很好的抗乙肝病毒活性,而且细胞毒性较小.
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关 键 词: | 5-卤代 嘧啶核苷 合成 抗乙肝病毒活性 |
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