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| 沙利多胺与叶酸偶联物的合成研究 | |
| 引用本文： | 王淑燕,李鹰,徐克磊,何金,周晓敏,邵薇,蔡菁,成丽.沙利多胺与叶酸偶联物的合成研究[J].化学研究与应用,2012,24(3):469-473. |
| 作者姓名： | 王淑燕 李鹰 徐克磊 何金 周晓敏 邵薇 蔡菁 成丽 |
| 作者单位： | 1. 四川大学华西药学院,四川成都,610041 2. 四川大学生命科学院,四川成都,610065 3. 四川大学华西医院眼科/眼科学研究室,四川成都,610041 |
| 基金项目： | 四川省科技厅项目，国家自然科学基金项目 |
| 摘 要： | 本文报道了沙利多胺与叶酸偶联物的合成方法。以廉价易得的邻苯二甲酸酐和谷氨酰胺为原料通过酰化、环合反应得到沙利多胺,沙利多胺与37%甲醛溶液通过羟甲基化反应得到N-羟甲基沙利多胺,再与N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)活化的叶酸通过偶联反应得到目标化合物。合成的关键中间体和目标化合物的物性与文献一致,其结构经核磁共振氢谱确认。 |
| 关 键 词： | 沙利多胺 叶酸 偶联物 合成 |
Synthesis of conjugate of thalidomide and folic acid |
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| WANG Shu-yan , LI Ying , XU Ke-lei , HE Jin , ZHOU Xiao-min , SHAO Wei , CAI Jing , CHENG li.Synthesis of conjugate of thalidomide and folic acid[J].Chemical Research and Application,2012,24(3):469-473. | |
| Authors: | WANG Shu-yan LI Ying XU Ke-lei HE Jin ZHOU Xiao-min SHAO Wei CAI Jing CHENG li |
| Institution: | 1 (1.West China School of Pharmacy,Sichuan University,Chengdu 610041,China; 2.College of Life Science,Sichuan University,Chengdu 610065,China 3.Ophthalmic Laboratories and Department of Ophthalmology,West China Hospital,Sichuan University,Chengdu 610041,China) |
| Abstract: | This paper reported the synthesis of THD-folate.We synthesized thalidomide with cheap phthalic anhyd-ride and glutamine through acylation reaction and cyclization reaction,then thalidomide reacted with 37%formalin to get N-hydroxymethyl thalidomide which conjugated with NHS activated folic acid to synthesize the target product through an esterification.The synthetic target compound THD-folic acid and the key intermediates were found to be identical on the basis of 1H-NMR. |
| Keywords: | halidomide folic-acid conjugate synthesis |
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