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2-[(吡啶-3-基)甲氨基]-1H-咪唑-4(5H)-酮衍生物的合成及其抑菌活性
引用本文:张君辉,刘思,时艳华,姜林. 2-[(吡啶-3-基)甲氨基]-1H-咪唑-4(5H)-酮衍生物的合成及其抑菌活性[J]. 化学通报, 2018, 81(3): 248-253
作者姓名:张君辉  刘思  时艳华  姜林
作者单位:山东农业大学化学与材料科学学院 泰安 271018,山东农业大学化学与材料科学学院 泰安 271018,山东农业大学化学与材料科学学院 泰安 271018,山东农业大学化学与材料科学学院 泰安 271018
基金项目:山东省自然科学基金 (No. ZR2014BM030)
摘    要:本文以2-硫代乙内酰脲、取代苯甲醛、碘甲烷、吡啶甲胺等为原料,经Knoevenagel缩合、甲基化和取代反应,合成了一系列5-取代苯亚甲基-2-[(吡啶-3-基)甲氨基]-1H-咪唑-4(5H)-酮(3a~3i),其结构经IR、~1H NMR、~13C NMR和HRMS确证。初步抑菌活性试验表明,在药剂浓度为100μg/m L时,目标化合物对灰霉菌均有中等抑制活性,抑制率为69.5%~83.2%;在相同浓度下大部分化合物对菌核菌有较高的抑制活性,抑制率为87.9%~100%,其活性高于对照药三唑酮和百菌清。

关 键 词:吡啶  咪唑啉酮  合成  抑菌活性
收稿时间:2017-10-25
修稿时间:2017-12-10

Synthesis and Antifungal Activity of2-[(Pyridin-3-yl)methylamino]-1H-imidazol-4(5H)-one Derivatives
Zhang Junhui,Liu Si,Shi Yanhua and Jiang Lin. Synthesis and Antifungal Activity of2-[(Pyridin-3-yl)methylamino]-1H-imidazol-4(5H)-one Derivatives[J]. Chemistry, 2018, 81(3): 248-253
Authors:Zhang Junhui  Liu Si  Shi Yanhua  Jiang Lin
Affiliation:College of Chemistry and Material Science,Shandong Agricultural University,Taian,271018,College of Chemistry and Material Science,Shandong Agricultural University,Taian,271018,College of Chemistry and Material Science,Shandong Agricultural University,Taian,271018,College of Chemistry and Material Science,Shandong Agricultural University,Taian,271018
Abstract:
Keywords:pyridine, imidazolone, synthesis, antifungal  activity
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