| 以二肽为连接臂的新型聚乙二醇修饰阿霉素的合成 |
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| 引用本文： | 宁喜波,周昊,丁振伟,沈鸿雁.以二肽为连接臂的新型聚乙二醇修饰阿霉素的合成[J].合成化学,2019,27(6):480-484. |
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| 作者姓名： | 宁喜波 周昊 丁振伟 沈鸿雁 |
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| 作者单位： | 沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁 沈阳,110016;沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁 沈阳 110016;辽宁何氏医学院 药学院,辽宁 沈阳 110163 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目（21602140）； 辽宁省科学技术基金资助项目（201602699） |
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| 摘 要： | 采用Fmoc固相合成策略,以Wang树脂为载体,Fmoc保护的L-氨基酸为原料,EDC/HOBt为缩合剂,合成了8种聚乙二醇修饰的二肽。以HATU/DIPEA为缩合剂,通过酰化反应将修饰后的多肽连接到阿霉素上,合成了一系列新型阿霉素前药,纯度高于90%,收率高于52%,其结构经^1H NMR和MS(ESI)表征。
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| 关 键 词： | 聚乙二醇 多肽 合成 阿霉素 修饰 前药 |
| 收稿时间： | 2018-04-02 |
Synthesis of Novel Polyethylene Glycol Modified Doxorubicins with Dipeptide Linkers |
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| NING Xi-bo,ZHOU Hao,DING Zhen-wei,SHEN Hong-yan.Synthesis of Novel Polyethylene Glycol Modified Doxorubicins with Dipeptide Linkers[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2019,27(6):480-484. |
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| Authors: | NING Xi-bo ZHOU Hao DING Zhen-wei SHEN Hong-yan |
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| Institution: | The Key Laboratory of Food Colloids and Biotechnology, Ministry of Education, School of Chemical and Material Engineering, Jiangnan University, Wuxi 214122, China |
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| Abstract: | NING Xi-bo;ZHOU Hao;DING Zhen-wei;SHEN Hong-yan(KeyLaboraory of Structure-based Drug Design and Discovery of Ministry of Edueation, Shenyang Pharmaceutial University, Shenyang 110016, China;School of Pharmacy, He University, Shenyang 110163, China) |
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| Keywords: | polyethylene glycol peptide synthesis doxorubicin modification prodrug |
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