| 新型Venetoclax四氢吡喃衍生物的合成 |
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| 引用本文： | 寇玉辉,张英俊,谢洪明,蒋海港,林兴龙,许娟. 新型Venetoclax四氢吡喃衍生物的合成[J]. 合成化学, 2019, 27(6): 439-443. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19012 |
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| 作者姓名： | 寇玉辉 张英俊 谢洪明 蒋海港 林兴龙 许娟 |
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| 作者单位： | 抗感染新药研发国家重点实验室,广东 东莞 523871;广东东阳光药业有限公司,广东 东莞 523000;广东东阳光药业有限公司,广东 东莞,523000 |
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| 基金项目： | 广东省引进创新创业团队项目(2016ZT06Y616); 中国博士后科学基金资助项目（2016M592459） |
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| 摘 要： | 以1-Boc-3-氮杂环丁酮和甲基三苯基溴化磷为起始原料,经Wittig反应、加成环化、脱卤、羰基还原、成醚、哌嗪取代、苯甲酸甲酯衍生物取代、水解、磺胺缩合、脱Boc和四氢吡喃取代反应,合成了一个新型的含四元螺环胺四氢吡喃结构的磺胺类Venetoclax衍生物,总产率22%,其结构经^1H NMR和HR-MS(ESI)表征。
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| 关 键 词： | BCL-2 抑制剂 磺胺衍生物 四氢吡喃 药物合成 |
| 收稿时间： | 2019-01-28 |
Synthesis of A Novel Venetoclax Tetrahydropyran Derivative |
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| KOU Yu-hui,ZHANG Ying-jun,XIE Hong-ming,JIANG Hai-gang,LIN Xing-long,XU Juan. Synthesis of A Novel Venetoclax Tetrahydropyran Derivative[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(6): 439-443. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19012 |
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| Authors: | KOU Yu-hui ZHANG Ying-jun XIE Hong-ming JIANG Hai-gang LIN Xing-long XU Juan |
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| Affiliation: | 1. The State Key Laboratory of Anti Infective Drug Development, Dongguan 523871, China; 2. HEC Pharm Co., Ltd., Dongguan 523000, China |
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| Abstract: | KOU Yu-hui;ZHANG Ying-jun;XIE Hong-ming;JIANG Hai-gang;LIN Xing-long;XU Juan(The State Key Laboratory of Anti-Infective Drug Development, Dongguan 523871, China;HEC Pharm Co., Ltd., Dongguan 523000, China) |
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| Keywords: | BCL-2 inhibitor sulfanilamide derivative tetrahydropyran pharmaceutical synthesis |
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