| 新型N-甲基马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性 |
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| 引用本文： | 姜欣怡,曾晓萍,韦可心,梁光义,徐必学. 新型N-甲基马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性[J]. 合成化学, 2019, 27(4): 244-252. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.04.19035 |
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| 作者姓名： | 姜欣怡 曾晓萍 韦可心 梁光义 徐必学 |
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| 作者单位： | 贵州中医药大学药学院,贵州贵阳 550002;贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵州贵阳 550014;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州贵阳 550014;贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室,贵州贵阳 550014;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州贵阳 550014 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目（81760623）； 贵州省高层次创新型人才“百层次”资助项目（黔科合平台人才【2016】5678）； 贵阳中医学院研究生工作站创新项目（GNYL[2017]008号-7-Y） |
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| 摘 要： | 以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料，依次经缩合、还原、甲基化和催化氢化反应制得N-甲基-L-苯丙氨醇（4）; 4依次与N-Fmoc-L-苯丙氨酸（5a）或N-Fmoc-L-酪氨酸（5b）经缩合和脱Fmoc反应制得游离氨基化合物7a或7b; 7a(7b)与多种苯甲酸衍生物反应合成了20个新型的N-甲基马蹄金素衍生物（8a～8t），其结构经1H NMR, 13C NMR和MS（ESI）表征。以2.2.15细胞模型进行了初步的抗乙肝病毒（HBV）活性评价。结果表明：化合物8n和8o显示出一定的抗HBV活性，IC50分别为52.5 μmol·L-1和49.2 μmol·L-1。
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| 关 键 词： | L-苯丙氨酸甲酯 马蹄金素 N-甲基化 合成 抗乙肝病毒活性 |
| 收稿时间： | 2019-01-24 |
Synthesis and Anti-HBV Activities of Novel N-methylated Derivatives of MTS |
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| JIANG Xin-yi,ZENG Xiao-ping,WEI Ke-xin,LIANG Guang-yi,XU Bi-xue. Synthesis and Anti-HBV Activities of Novel N-methylated Derivatives of MTS[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(4): 244-252. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.04.19035 |
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| Authors: | JIANG Xin-yi ZENG Xiao-ping WEI Ke-xin LIANG Guang-yi XU Bi-xue |
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| Affiliation: | 1. College of Pharmacy, Guizhou University of Traditional Chinese Medicine, Guiyang 550002, China; 2. State Key Laboratory of Functions and Applications of Medicinal Plants, Guizhou Medical University, Guiyang 550014, China; 3. The Key Laboratory of Chemistry for Natural Products of Guizhou Province and Chinese Academy of Sciences, Guiyang 550002, China |
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