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3-芳基香豆素衍生物的合成及其生物活性研究
引用本文:成昭,梁玲玲,苗延青.3-芳基香豆素衍生物的合成及其生物活性研究[J].合成化学,2019,27(7):554-558.
作者姓名:成昭  梁玲玲  苗延青
作者单位:西安医学院药学院,陕西西安710021;西安医学院药物化学研究所,陕西西安710021;西安医学院药学院,陕西西安710021;西安医学院药物化学研究所,陕西西安710021;西安医学院药学院,陕西西安710021;西安医学院药物化学研究所,陕西西安710021
基金项目:陕西省科技厅自然科学项目(2019JQ 068); 陕西省教育厅自然科学项目(18JK0664); 西安医学院科研项目(2017GJFY04)
摘    要:对3-芳基香豆素母核进行修饰,以芳基乙酸和水杨醛为起始原料,三乙胺为催化剂,乙酸酐为溶剂,经缩合反应分别引入吸电子基团三氟甲基和给电子基甲氧基,合成了3-(4′-三氟甲基苯基)香豆素(2a)和新化合物3-(4′-甲氧基苯基)香豆素(2b),其结构经UV-Vis、1HNMR、IR和MS表征。并对其生物活性和荧光标记特性进行了研究。结果表明:2a和2b显示较强的细胞增殖抑制活性、抑菌活性,浓度为4000μmol·L^-1时,对ECV304细胞的抑制率分别为84.22%和65.56%,对大肠杆菌、绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌均显示抑菌活性,具有较好的荧光特性,可用于细胞染色及荧光标记。

关 键 词:芳基乙酸  水杨醛  3-芳基香豆素  合成  细胞毒性  抑菌活性  荧光成像
收稿时间:2018-04-30

Synthesis and Biological Activities of 3-Aryl Coumarin Derivatives
CHENG Zhao,LIANG Ling-ling,MIAO Yan-qing.Synthesis and Biological Activities of 3-Aryl Coumarin Derivatives[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2019,27(7):554-558.
Authors:CHENG Zhao  LIANG Ling-ling  MIAO Yan-qing
Institution:a. School of Pharmaceutical Sciences; b. Institute of Medicine, 1. Xi’an Medical University, Xi’an 710021, China
Abstract:CHENG Zhao;LIANG Ling-ling;MIAO Yan-qing(School of Pharmaceutical Sciences,Xi’an Medical University,Xi’an 710021,China;Institute of Medicine,Xi’an Medical University,Xi’an 710021,China)
Keywords:3-aryl coumarin  synthesis  cytotoxicity  antibacterial activity  fluorescence imaging
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