| 新型N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性 |
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| 引用本文： | 邓康,王松会,李灵君,刘磊,郑学敏,路楠,王平保,张士俊,李玉荃. 新型N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性[J]. 合成化学, 2019, 27(1): 1-7. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18156 |
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| 作者姓名： | 邓康 王松会 李灵君 刘磊 郑学敏 路楠 王平保 张士俊 李玉荃 |
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| 作者单位： | 河南大学药学院,河南开封 475001;天津药物研究院有限公司,天津市新药设计与发现重点实验室,天津 300193;天津药物研究院有限公司,天津市新药设计与发现重点实验室,天津 300193;沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳,110016 |
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| 基金项目： | 天津市科委科技计划项目(17YDLJSY00190) |
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| 摘 要： | 以5-三苯甲基-5,6,7,7a-四氢噻吩[3,2-c]吡啶-2(4H) 酮为起始原料,依次经酯化、脱保护和亲核取代反应合成了17个新型的N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯(1a~1q);并以2-溴-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮合成了新的普拉格雷衍生物(6),其结构均经1H NMR和MS(ESI)表征。并通过“ADP对大鼠血小板聚集的影响”的药效学模型初步评价了其抗血小板聚集活性。结果表明：1f, 1p, 1q和6对血小板聚集有一定的抑制作用,其中6在低剂量(3 mg·kg-1)下的活性优于阳性对照药氯吡格雷。
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| 关 键 词： | 噻吩并吡啶 P2Y12受体拮抗剂 药物合成 抗血小板聚集 |
| 收稿时间： | 2018-06-04 |
Synthesis and Anti-platelet Aggregation Activities of Novel N-(2-oxo-2-phenylethyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno-[3,2-c]pyridyl Ester Derivatives |
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| DENG Kang,WANG Song-hui,LI Ling-jun,LIU Lei,ZHENG Xue-min,LU Nan,WANG Ping-bao,ZHANG Shi-jun,LI Yu-quan. Synthesis and Anti-platelet Aggregation Activities of Novel N-(2-oxo-2-phenylethyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno-[3,2-c]pyridyl Ester Derivatives[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(1): 1-7. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18156 |
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| Authors: | DENG Kang WANG Song-hui LI Ling-jun LIU Lei ZHENG Xue-min LU Nan WANG Ping-bao ZHANG Shi-jun LI Yu-quan |
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| Affiliation: | 1. College of Pharmacy, Henan University, Kaifeng 475001, China; 2. Tianjin Key Laboratory of Drug Design and Discovery, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research Co., Ltd., Tianjin 300193, China; 3. School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China |
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| Abstract: | |
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