| 基于姜黄酮骨架的新型螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗癌活性 |
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| 引用本文： | 姚一鸣,杨超,陈爽,左雄,刘雄利,余章彪. 基于姜黄酮骨架的新型螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗癌活性[J]. 合成化学, 2019, 27(1): 40-43. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18178 |
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| 作者姓名： | 姚一鸣 杨超 陈爽 左雄 刘雄利 余章彪 |
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| 作者单位： | 贵州大学贵州省药食同源植物资源开发工程技术研究中心,贵州贵阳,550025;贵州大学贵州省药食同源植物资源开发工程技术研究中心,贵州贵阳,550025;贵州大学贵州省药食同源植物资源开发工程技术研究中心,贵州贵阳,550025;贵州大学贵州省药食同源植物资源开发工程技术研究中心,贵州贵阳,550025;贵州大学贵州省药食同源植物资源开发工程技术研究中心,贵州贵阳,550025;贵州大学贵州省药食同源植物资源开发工程技术研究中心,贵州贵阳,550025 |
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| 基金项目： | 贵州省科技计划项目（黔科合基础[2017]1035）； 贵州大学教育教学改革研究项目（校教发[2015]64） |
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| 摘 要： | 以取代靛红、芳姜二烯酮与α-氨基苯乙酸为原料，在甲苯中回流，经1,3-偶极子3+2环加成反应合成了3个新型的基于姜黄酮骨架螺环氧化吲哚类化合物(3a~3c)，收率65%~73%， dr值10/1~15/1,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征,相对构型经3c的单晶结构确定。采用MTT法研究了3a~3c对人白血病细胞(K562)、人肺癌细胞(A549)和人前列腺癌(PC-3)的体外抗肿瘤活性。结果表明：化合物3b对K562具有明显的抑制活性（IC50为37.5 μM）,接近于阳性对照药顺铂。
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| 关 键 词： | 靛红 芳姜二烯酮 α-氨基苯乙酸 姜黄酮骨架螺环氧化吲哚类化合物 环加成反应 合成 抗肿瘤活性 |
| 收稿时间： | 2018-07-16 |
Synthesis and Anticancer Activities of Novel Turmerone-spiropyrrolidinyloxindoles |
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| YAO Yi-ming,YANG Chao,CHEN Shuang,ZUO Xiong,LIU Xiong-li,YU Zhang-biao. Synthesis and Anticancer Activities of Novel Turmerone-spiropyrrolidinyloxindoles[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(1): 40-43. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18178 |
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| Authors: | YAO Yi-ming YANG Chao CHEN Shuang ZUO Xiong LIU Xiong-li YU Zhang-biao |
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| Affiliation: | Guizhou Medicine Edicine Edible Plant Resources Research and Developmant Center, Guizhou University, Guiyang 550025, China |
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