| 卤代查尔酮类衍生物的合成及其抗宫颈癌活性 |
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| 引用本文： | 杨争,米热古丽·买买提明,木合布力·阿布力孜,廖波儿,高祎婷. 卤代查尔酮类衍生物的合成及其抗宫颈癌活性[J]. 合成化学, 2019, 27(1): 50-55. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18183 |
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| 作者姓名： | 杨争 米热古丽·买买提明 木合布力·阿布力孜 廖波儿 高祎婷 |
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| 作者单位： | 新疆医科大学药学院,新疆乌鲁木齐,830011;新疆医科大学药学院,新疆乌鲁木齐,830011;新疆医科大学药学院,新疆乌鲁木齐,830011;新疆医科大学药学院,新疆乌鲁木齐,830011;新疆医科大学药学院,新疆乌鲁木齐,830011 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目（81260379）； 新疆医科大学研究生创新创业项目（CXCY2017017） |
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| 摘 要： | 以查尔酮类衍生物异甘草素为先导化合物，以卤代苯甲醛和取代苯乙酮为原料，利用Claisen-Schmidt反应原理，采用微波液相法合成了系列卤代查尔酮类衍生物（3a~3c, 5a~5c）,其结构经1H NMR、 13C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞（SiHa和HeLa）和中国仓鼠卵巢细胞（CHO）的抑制活性。用流式法检测化合物5b对SiHa细胞的凋亡作用。结果表明: 化合物对人子宫颈癌细胞株均有一定的抑制作用,其中5b对SiHa细胞的抑制活性最好（IC50 0.25 μg·mL-1），为先导化合物异甘草素的209倍，凋亡比例高达82.5%。 5a对HeLa细胞的抑制活性最好（IC50=0.38 μg·mL-1），为先导化合物异甘草素的72倍。
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| 关 键 词： | Claisen-Schmidt 异甘草素 微波液相法 卤代查尔酮 合成 MTT法 流式法 抗宫颈癌活性 |
| 收稿时间： | 2018-07-20 |
Synthesis and Anti-cervical Cancer Activities of Halogenated Chalcone Derivatives |
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| YANG Zheng,MEHRIGUL Mamtimin,MOURBOUL Ablise,LIAO Bo-er,GAO Yi-tin. Synthesis and Anti-cervical Cancer Activities of Halogenated Chalcone Derivatives[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(1): 50-55. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18183 |
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| Authors: | YANG Zheng MEHRIGUL Mamtimin MOURBOUL Ablise LIAO Bo-er GAO Yi-tin |
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| Affiliation: | College of Pharmacy, Xinjiang Medical University, Urumqi 830011, China |
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