| 新型7-乙基-10-羟基喜树碱衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 吴玲,龚琳慧,宿冬远,樊晨,谢娇艳,赵宇,罗波,何黎黎. 新型7-乙基-10-羟基喜树碱衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性[J]. 合成化学, 2019, 27(4): 237-243. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.04.18346 |
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| 作者姓名： | 吴玲 龚琳慧 宿冬远 樊晨 谢娇艳 赵宇 罗波 何黎黎 |
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| 作者单位： | 西南民族大学药学院,四川成都,610041;四川省崇州市人民医院消化内科,四川崇州,611230;四川福生源科技有限公司,四川成都,610036 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目（81573563）; 四川省科技厅应用基础项目（2018JY0143）; 四川省应用基础研究资助项目（2019YJ0641）; 中央高校科研业务费专项项目（2019NQN55）; 西南民族大学研究生创新项目（CX2018SZ90） |
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| 摘 要： | 以乙二醇为起始原料，依次经亲核取代和点击反应合成了一种7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)的新型葡萄糖残基衍生物(FSY02)，其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用四甲基偶氮唑盐比色法（MTT法）研究了FSY02对人非小细胞肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(HepG2)、人结直肠癌细胞(SW-480)、人宫颈癌细胞(Hela)和人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的生长抑制作用。并采用Hoechst 33258染色和Western blot技术对给药后的结肠癌细胞凋亡情况和相关凋亡信号通路Caspase 3、 Bax和Bcl-2蛋白的表达情况进行了检测。结果表明：FSY02具有广谱抗癌活性，IC50=0.118~4.295 μmol·L-1，优于对照组伊立替康(IC50=14.330~65.353 μmol·L-1)。 Hoechst 33258染色及Western blot检测结果显示：FSY02通过上调Caspase 3和Bax的表达，下调凋亡抑制蛋白Bcl-2的表达诱导细胞凋亡。
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| 关 键 词： | 7-乙基-10-羟基喜树碱 葡萄糖残基 合成 抗肿瘤活性 细胞凋亡 |
| 收稿时间： | 2018-12-23 |
Synthesis and In vitro Anti-tumor Activities of A Novel 7-Ethyl-10-hydroxy Camptothecin Derivative |
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| WU Ling,GONG Lin-hui,SU Dong-yuan,FAN Chen,XIE Jiao-yan,ZHAO Yu,LUO Bo,HE Li-li. Synthesis and In vitro Anti-tumor Activities of A Novel 7-Ethyl-10-hydroxy Camptothecin Derivative[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2019, 27(4): 237-243. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.04.18346 |
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| Authors: | WU Ling GONG Lin-hui SU Dong-yuan FAN Chen XIE Jiao-yan ZHAO Yu LUO Bo HE Li-li |
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| Affiliation: | 1. College of Pharmacy, Southwest Minzu University, Chengdu 610441, China;2. Department of Gastroenterology, Chongzhou People’s Hospital, Chongzhou 611230, China; 3. Sichuan Fushengyuan Technology Co., Ltd., Chengdu 610036, China |
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| Abstract: | |
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