| 新型酞嗪酮-5-甲酰胺衍生物的合成及其抗癌活性 |
| |
| 引用本文： | 蒋健雄,奉强,柯慧,何冰,李仲辉,张小玲,余洛汀.新型酞嗪酮-5-甲酰胺衍生物的合成及其抗癌活性[J].合成化学,2019,27(8):605-611. |
| |
| 作者姓名： | 蒋健雄 奉强 柯慧 何冰 李仲辉 张小玲 余洛汀 |
| |
| 作者单位： | 成都师范学院化学与生命科学学院,四川成都,611130;成都师范学院化学与生命科学学院,四川成都 611130;成都师范学院功能分子研究所,四川成都 611130;成都师范学院功能分子研究所,四川成都,611130;华西医院药物化学实验室肿瘤中心四川大学协同创新中心,四川成都,610041 |
| |
| 基金项目： | 四川省科技创新苗子工程项目(2018120) |
| |
| 摘 要： | 以糠醛为原料,依次与偏二甲基肼发生成腙反应、与马来酸酐发生D-A反应、芳环化、水解及与肼和取代苯肼反应得到呔嗪酮-5-羧酸,随后经酰胺化反应合成了17个新型的呔嗪酮-5-甲酰胺衍生物(6a^6g和9a^9j),总收率21%~27%,其结构经1H NMR,13 C NMR及HR-MS(ESI)表征。采用MTT法考察了化合物对人胰腺癌细胞(Capan-1)、人结直肠腺癌细胞(SW620)、人结肠癌细胞(HCT116)和人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的增殖抑制活性。结果表明:化合物9j对Capan-1细胞的增殖具有良好的抑制活性,IC50为6.65μM。
|
| 关 键 词： | 糠醛 5-甲酰胺 呔嗪酮衍生物 合成 抗癌活性 |
| 收稿时间： | 2019-06-25 |
Synthesis of Novel Phthalazinone 5-Formamide Derivatives and Their Anticancer Activities |
| |
| JIANG Jian-xiong,FENG Qiang,KE Hui,HE Bing,LI Zhong-hui,ZHANG Xiao-ling,YU Luo-ting.Synthesis of Novel Phthalazinone 5-Formamide Derivatives and Their Anticancer Activities[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2019,27(8):605-611. |
| |
| Authors: | JIANG Jian-xiong FENG Qiang KE Hui HE Bing LI Zhong-hui ZHANG Xiao-ling YU Luo-ting |
| |
| Institution: | a. College of Chemistry and Life Science; b. Institute of functional molecules, 1. Chengdu Normal University, Chengdu 611130, China; 2. Lab of Medicinal, Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University and Collaborative Innovation Center, Chengdu 610041, China |
| |
| Abstract: | JIANG Jian-xiong;FENG Qiang;KE Hui;HE Bing;LI Zhong-hui;ZHANG Xiao-ling;YU Luo-ting(College of Chemistry and Life Science,Chengdu Normal University,Chengdu 611130,China;Institute of functional molecules,Chengdu Normal University,Chengdu 611130,China;Lab of Medicinal,Cancer Center,West China Hospital,Sichuan University and Collaborative Innovation Center,Chengdu 610041,China) |
| |
| Keywords: | furfural 5-formamide phthalazinone derivative synthesis anticancer activity |
| 本文献已被 CNKI 维普 万方数据 等数据库收录！ |
| 点击此处可从《合成化学》浏览原始摘要信息 |
| 点击此处可从《合成化学》下载免费的PDF全文 |
|
