5-(4-羟基苄基)-2,4-咪唑啉二酮酯类化合物的合成及生物活性

为了发现高效、低毒、低残留的农药先导化合物,模拟AdSS酶天然抑制剂的活性结构,以L-酪氨酸为起始原料,经过关环和酯化等反应合成了24个新的5-(4-羟基苄基)-2,4-咪唑啉二酮酯系列化合物6a～6x,它们的结构通过IR,~1HNMR和元素分析进行了确证.化合物6m经X射线衍射测定:C_(18)H_(16)N_2O_5,M_r=340.33,单斜晶系,空间群P2(1)/c,a=0.86071(17)nm,b=1.1167(2)nm,c=0.93826(2)nm,β=115.10(3)°,V=0.8166(3)nm~3,D_c=1.384 g/cm~3,Z=2,F(000)=356,μ(Mo Kα)=0.103 mm~(-1),final R=0.0359,wR=0.0998.初步生物活性实验结果表明,在200μg/mL浓度下,部分化合物对小麦和拟南芥的生长有一定的抑制作用,而部分化合物对玉米的生长有促进作用.