| 司帕沙星及均三嗪衍生物铜(II)配合物与DNA作用及其抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 刘启雁,蔡戴宏,戚永育,乐学义.司帕沙星及均三嗪衍生物铜(II)配合物与DNA作用及其抗肿瘤活性[J].化学学报,2020,78(3):263-270. |
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| 作者姓名： | 刘启雁 蔡戴宏 戚永育 乐学义 |
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| 作者单位： | 华南农业大学应用化学系 广州 510642 |
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| 基金项目： | 项目受广东省自然科学基金 |
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| 摘 要： | DNA是抗肿瘤药物的重要靶点，研究药物分子与DNA之间的作用有助于设计靶向DNA类抗肿瘤药物.合成和表征了新的三元铜（II）配合物Cu（Sf）（PyTA）（H2O）]·ClO4·3.5H2OSf=司帕沙星，5-氨基-1-环丙基-7-（顺-3，5-二甲基-1-哌嗪基）-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸、PyTA=2，4-二氨基-6-（2'-吡啶基）-1，3，5-均三嗪].利用电子吸收光谱、KI荧光猝灭光谱、粘度测定以及分子对接技术研究了配合物与DNA之间作用，发现配合物以插入模式与DNA结合，结合常数Kb=1.23×104 L/mol.此外，应用MTT3-（4，5-二甲基噻唑-2）-2，5-二苯基四氮唑溴盐]比色法检测了配合物的细胞毒性作用，发现配合物对癌细胞A549、Bel-7402和Eca-109等表现出良好的抑制作用IC50=（57.0±1.6）~（77.6±1.4）μmol/L].尤为重要的是，通过单细胞凝胶电泳、Hoechst 33342染色、Annexin V-FITC/PI双染流式细胞术、测定线粒体膜电位、检测细胞色素C和胞内Ca2+水平及细胞周期分析探究了配合物抗肿瘤作用机制，结果表明，配合物通过DNA结合及线粒体功能障碍途径诱导细胞凋亡，使细胞S和G2/M周期发生阻滞并造成DNA损伤.
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| 关 键 词： | 铜(II)配合物 司帕沙星 DNA 抗肿瘤活性 |
DNA Interaction and Antitumor Activity of A Copper(II) Complex Containing Sparfloxacin and Triazine Derivatives |
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| Liu Qiyan,Cai Daihong,Qi Yongyu,Le Xueyi.DNA Interaction and Antitumor Activity of A Copper(II) Complex Containing Sparfloxacin and Triazine Derivatives[J].Acta Chimica Sinica,2020,78(3):263-270. |
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| Authors: | Liu Qiyan Cai Daihong Qi Yongyu Le Xueyi |
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| Institution: | Department of Applied Chemistry, South China Agricultural University, Guangzhou 510642 |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | copper(II) complex sparfloxacin DNA antitumor activity |
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