| 2-芳基取代喹唑啉-4(3 H)-酮的合成及体外抗肿瘤活性研究 |
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| 引用本文： | 仝红娟,刘斌.2-芳基取代喹唑啉-4(3 H)-酮的合成及体外抗肿瘤活性研究[J].化学研究与应用,2020,32(2):233-238. |
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| 作者姓名： | 仝红娟 刘斌 |
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| 作者单位： | 陕西国际商贸学院医药学院,陕西 西安 712046;陕西省中药绿色制造技术协同创新中心,陕西 西安 712046;陕西国际商贸学院医药学院,陕西 西安 712046;陕西省中药绿色制造技术协同创新中心,陕西 西安 712046 |
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| 基金项目： | 陕西省自然科学基础研究计划(面上)项目;陕西国际商贸学院"中药药效物质研究"创新团队 |
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| 摘 要： | 以靛红酸酐、醋酸铵和芳香腈为原料,在碘化亚铜的催化下合成得到一系列2-芳基取代喹唑啉-4(3H)-酮(1a～1j),产物结构经~1H NMR和ESI-MS表征。并以靛红酸酐和苯腈的反应为模型反应,考察影响产物1a收率的因素,确定最佳反应条件为:醋酸铵为反应溶剂;物料比为n(苯甲腈)∶n(靛红酸酐)=1.1∶1;碘化亚铜的量为n(CuI)∶n(靛红酸酐)=0.10∶1,在120℃反应4 h。在最佳反应条件下,化合物1a收率87%。采用MTT法测定所合成的化合物1a～1j对人肝癌细胞HepG2及人非小细胞肺癌A549的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物1h对A549细胞的体外生长具有较明显的抑制作用,IC_(50)为10.2μmol·L~(-1),可以作为抗肿瘤药物研究的先导化合物。
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| 关 键 词： | 喹唑啉衍生物 喹唑啉酮 喹唑啉-4(3H)-酮 合成 抗肿瘤活性 |
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