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| 替诺福韦艾拉酚胺的合成工艺改进 | |
| 引用本文： | 冉艳,陈恬,李建学,鞠馥璟,王乃星,南发俊,蒲通,张仰明.替诺福韦艾拉酚胺的合成工艺改进[J].化学研究与应用,2020,32(4):677-683. |
| 作者姓名： | 冉艳 陈恬 李建学 鞠馥璟 王乃星 南发俊 蒲通 张仰明 |
| 作者单位： | 浙江车头制药股份有限公司,浙江 台州 317321;中国科学院上海药物研究所,国家新药筛选中心,上海 201203;浙江车头制药股份有限公司,浙江 台州 317321;中国科学院上海药物研究所,国家新药筛选中心,上海 201203 |
| 摘 要： | 本文以替诺福韦(PMPA)为原料,经氯化亚砜活化后与苯酚反应,得到单取代化合物替诺福韦单苯酚酯(GS-6948)。后者在甲苯中完成氯化及构型转化,后处理得到高纯度异构体酰氯的二氯甲烷浆液与L-丙氨酸异丙酯于二氯甲烷/水混合体系中完成酰胺化反应,得到目标化合物替诺福韦艾拉酚胺。与现有技术相比,优化后的制备工艺减少了物料、人工、能耗及设备损耗,缩短了生产周期,更适于替诺福韦艾拉酚胺的工业化生产。 |
| 关 键 词： | 替诺福韦艾拉酚胺 工艺改进 合成 |
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