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抗肿瘤缺氧诱导因子-1的小分子抑制剂
引用本文:王欣瑜,赵富平,张儒,孙子茹,刘胜男,高清志. 抗肿瘤缺氧诱导因子-1的小分子抑制剂[J]. 化学进展, 2021, 33(12): 2259-2269. DOI: 10.7536/PC201141
作者姓名:王欣瑜  赵富平  张儒  孙子茹  刘胜男  高清志
作者单位:1 天津大学药物科学与技术学院 天津市现代药物传递及功能高效化重点实验室 天津 300072
2 天津大学分子+研究院 天津 300072
基金项目:国家自然科学基金项目(21772144); 国家重点研发计划(2020YFA0907903)
摘    要:肿瘤的缺氧微环境与其增殖、分化、血管生成、能量代谢、耐药性的发生以及患者预后状况密切相关。缺氧诱导因子1(Hypoxia-inducible factor 1, HIF-1)是细胞适应缺氧环境的重要转录因子和调控蛋白,通过调控下游靶基因如EPO、VEGF、GLUT等的表达,促进血管新生及有氧糖酵解以适应缺氧的环境,进而影响肿瘤细胞代谢、血管生成和肿瘤转移等。因此,开发以HIF-1为靶标的小分子抑制剂药物有望成为一种有效的肿瘤治疗方法。本文就HIF-1小分子抑制剂在肿瘤学研究中的进展进行综述,旨在为靶向HIF-1抗肿瘤药物的研发提供新思路。

关 键 词:HIF-1  HIF-1α  信号通路  小分子抑制剂  抗肿瘤治疗  
收稿时间:2020-12-09
修稿时间:2021-03-08

Development of Hypoxia Inducible Factor-1 Small Molecule Inhibitors as Antitumor Agents
Xinyu Wang,Fuping Zhao,Ru Zhang,Ziru Sun,Shengnan Liu,Qingzhi Gao. Development of Hypoxia Inducible Factor-1 Small Molecule Inhibitors as Antitumor Agents[J]. Progress in Chemistry, 2021, 33(12): 2259-2269. DOI: 10.7536/PC201141
Authors:Xinyu Wang  Fuping Zhao  Ru Zhang  Ziru Sun  Shengnan Liu  Qingzhi Gao
Affiliation:1 School of Pharmaceutical Science and Technology, Tianjin Key Laboratory for Modern Drug Delivery & High-Efficiency, Tianjin University,Tianjin 300072, China
2 Institute of Molecular Plus, Tianjin University,Tianjin 300072, China
Abstract:
Keywords:HIF-1  HIF-1α  signaling pathway  small molecule inhibitors  anti-tumor therapy  
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